Kõrvetiste ravi H2-histamiini retseptori blokaatoritega

Teine rühm kõrvetiste raviks mõeldud ravimeid on H2-histamiini retseptori blokaatorid. Kuni viimase ajani, nimelt XX sajandi kaheksakümnendatel, olid need valitud ravimid mitte ainult isoleeritud kõrvetiste, vaid ka paljude seedesüsteemi haiguste tõttu. Kuid nende ravimite korduva kasutamise vajadus, väljendunud kõrvaltoimed ja moodsamate ravimite ilmumine tõukasid H2-blokaatorid tagaplaanile, tõrjudes need praktiliselt välja seedetrakti haiguste jaoks oluliste ravimite rivist..

Kas tänapäeval on vaja seda ravimirühma välja kirjutada? Võib-olla on nad põhjendamatult unustatud? Saame aru.

H2-histamiini retseptori blokaatorite toimemehhanism

H2-histamiini retseptori blokaatorite rühma kuuluvaid raviaineid on üle sajandi parandatud. Praegu on neid teada 5 põlvkonda. Enne prootonpumba inhibiitorite (PPI), mis hõlmavad omeprasooli, tekkimist oli kõrvetiste kõrvaldamine peaaegu kõigi H2-blokaatorite ülesanne.

H2 blokaatorid on ette nähtud eeskätt seedesüsteemi mis tahes haiguste korral, millega kaasneb happe suurenenud sekretsioon.

Nad vähendavad ka maomahla happesust, nagu PPI-d, kuid muude mehhanismide kaudu. H2-blokaatorid blokeerivad peamiselt histamiini tootmist (see on meie keha paljude reaktsioonide vahendaja või kiirendaja, eriti sel juhul stimuleerib see maomahla tootmist). Selle protsessi pärssimisega vähendavad blokaatorid samaaegselt pepsiini (valke lagundava ensüümi) vabanemist ja suurendavad maolima (see maomahla see osa, mis kaitseb limaskesta soolhappe kahjulike mõjude eest) sünteesi. Samuti pärsivad nad stimuleeritud hapet (mis saadakse sissetuleva toidu toimel).

H2-blokaatorite rühma ravimite pikaajaline määramine võib põhjustada ühe ebameeldiva toime - võõrutussündroomi või teise tagasilöögisündroomi. Seda väljendab asjaolu, et pärast ravi lõpetamist ilmneb happesuse suurenemine ja haiguse ägenemine. Seetõttu ei ole soovitatav neid ravimeid järsult vältida..

H2-histamiini retseptide blokaatorite rühma kuuluvad ravimid

H2-histamiini retseptori blokaatoritega on seotud vähe ravimeid, seda seletatakse nende viimaste aastate vähese nõudlusega. Need sisaldavad:

Need on H2-blokaatorite esimese, teise ja kolmanda põlvkonna tuntud esindajad. Moodsamad 4. ja 5. põlvkonna ravimid läbivad kliinilised uuringud, seetõttu on neid vähe teada.

Narkootikumid paranevad aja jooksul, paranevad. Ja kui algselt kasutati “Tsimetidiini” päevases annuses 200–800 mg, siis nüüdisaegset “Famotidiini” toodetakse minimaalse annusega 10 mg.

"Tsimetidiin" (H2-blokaator) omeprasooli (PPI) vastu

Need on kahe rühma esimesed esindajad: vastavalt H2-histamiini retseptori blokaatorid ja prootonpumba inhibiitorid. Mis on esimene rühm, mis on halvem kui teine?

  1. Esimene miinus on rikoketi sündroom tsimetidiinis ja teistes H2-blokaatorite esindajates.
  2. Veel üks miinus on H2-blokaatorite mõju potentsile, vähendades seda märkimisväärselt täielikuks puudumiseks.
  3. H2 blokaatorite pikaajaline kasutamine kahjustab maksa ja neerude funktsiooni..
  4. Vajadus kasutada kaks ja kolm korda päevas.
  5. Ravimi annusest sõltuv toime - mida suurem on ravimi annus, seda suurem on soolhappe tootmise täieliku pärssimise tõenäosus.

Prootonpumba inhibiitoriteks on keeruline nimetada ideaalseid ravimeid. Kuid millistel ravimitel pole vigu? IPP ilmsed negatiivsed aspektid on järgmised.

  1. Aja jooksul, pärast pikaajalist kasutamist, areneb paljude selle rühma ravimite suhtes resistentsus - sõltuvus, mille tõttu on tulevikus haiguse ägenemisega keeruline sellesse rühma ravimit valida.
  2. Öise happe läbimurde võimalus, kui 70% -l PPI-sid võtnud patsientidest oli happesuse langus öösel tund või rohkem.

Võib järeldada, et H2-histamiini retseptori blokaatorid kaotavad praegu prootonpumba inhibiitorid. Seetõttu on tänapäeva Venemaal H2-blokaatoritest asjakohane ainult Famotidiini preparaat. Kuid IPP-del on ka oma puudusi, millest peamine on enamiku patsientide öine happe läbimurre. Seetõttu on Famotidiin mõne jaoks vastuvõetavam lahendus kui PPI-de võtmine..

Ravimite valimisel on oluline kaaluda plusse ja miinuseid. IPP eelised tunduvad ilmselged. Kuid ainult H2-retseptori blokaatoritel on üks vaieldamatu pluss - võimalus neid aineid süstida. Niisiis, raskelt haigetel ja näiteks onkoloogiahaigetel, näiteks söögitorul, on ravimit raske alla neelata. Ainult intravenoosne ja intramuskulaarne manustamine päästab sellised nõrgestatud patsiendid kõrvetisest.

H2 blokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Selliseid ravimeid ei soovitata välja kirjutada:

  • rasedad ja imetavad;
  • alla 14-aastased lapsed;
  • maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega inimesed.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on järgmised:

  • sagedased peavalud, pearinglus ja depressioon, tinnitus;
  • allergilised lööbed, erineva raskusega lihasvalu;
  • reproduktiivsüsteemist - günekomastia (meestel rindade suurenemine), impotentsus;
  • suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus;
  • tugev väsimus;
  • maksafunktsiooni pärssimine ja neerude eritumise kahjustus.

Uimastite individuaalne valik

Ravimite individuaalset valimist on vaja, see on tingitud keha omadustest.

Mõnedel patsientidel vähendavad hapnikku H2-histamiini blokaatorid paremini kui kõrvetised, kui prootonpumba inhibiitorid. Öine happeline läbimurre näiteks Omeprasoolist on raskem inimestele, kes töötavad peamiselt öösiti. Sellepärast määratakse ravimid individuaalselt ja alles pärast arstiga konsulteerimist.

Võib-olla ei ole H2-blokaatorid kõige sagedamini välja kirjutatav ravimite rühm, kuid teiste ravimite suhtes allergiliste reaktsioonide korral sobivad need kõrvetiste kontrollimiseks üsna hästi ja mõned tänapäevased arengud võivad hästi konkureerida prootonpumba inhibiitoritega. Hea, kui teil on palju valida.!

H2 blokaatorite ravimite nimi

Blokaatorid H 2 -histamiini retseptorid on ravimid, mis blokeerivad H-d 2 -mao limaskesta parietaalrakkude histamiini retseptorid (millega kaasneb maomahla sekretsiooni vähenemine) ja neil on haavandivastane toime.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid blokeerivad H 2 -mao limaskesta parietaalrakkude histamiini retseptorid ja neil on haavandivastane toime.

H stimulatsioon 2 -histamiini retseptorid, millega kaasneb suurenenud maomahla sekretsioon, mis on tingitud rakusisese cAMP suurenemisest histamiini mõjul.

H-blokaatoritega 2 -histamiini retseptorite puhul on maomahla sekretsiooni vähenemine.

Ranitidiin pärsib vesinikkloriidhappe basaalset ja stimuleeritud histamiini, gastriini ja atsetüülkoliini (vähemal määral) sekretsiooni. Aitab tõsta maosisu pH-d, vähendab pepsiini aktiivsust. Ravimi kestus ühekordse annusega on umbes 12 tundi.

Famotidiin pärsib vesinikkloriidhappe basaalset ja stimuleeritud tootmist histamiini, gastriini, atsetüülkoliini poolt. Vähendab pepsiini aktiivsust.

Tsimetidiin pärsib histamiini vahendatud ja vesinikkloriidhappe basaal sekretsiooni ning mõjutab veidi karbacholiini tootmist. See pärsib pepsiini sekretsiooni. Pärast suukaudset manustamist avaldub terapeutiline toime 1 tunni pärast ja kestab 4-5 tundi.

Ranitidiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast pärast 150 mg annuse võtmist. Ravimi biosaadavus on umbes 50% maksa "esimese läbimise" mõju tõttu. Söömine ei mõjuta imendumise astet. Seondumine plasmavalkudega - 15%. Läbib platsentaarbarjääri. Ravimi jaotusruumala on umbes 1,4 l / kg. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2–3 tundi.

Famotidiin imendub seedetraktis hästi. Ravimi maksimaalne sisaldus vereplasmas määratakse 2 tundi pärast suukaudset manustamist. Seondumine plasmavalkudega on umbes 20%. Väike kogus ravimit metaboliseeritakse maksas. Enamik eritub muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg 2,5 kuni 4 tundi.

Pärast suukaudset manustamist imendub tsimetidiin seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on umbes 60%. Ravimi poolväärtusaeg on umbes 2 tundi. Seondumine plasmavalkudega on umbes 20-25%. Peamiselt eritub see muutumatul kujul uriiniga (60–80%), metaboliseerub osaliselt maksas. Tsimetidiin läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.

  • Mao- ja / või kaksteistsõrmikuhaavandi ennetamine ja ravi.
  • Zollingeri-Elisoni sündroom.
  • Erosiivne refluksösofagiit.
  • Operatsioonijärgsete haavandite ennetamine.
  • Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud seedetrakti haavand.
  • Ülitundlikkus.
  • Rasedus.
  • Imetamine.

Selle rühma ravimid on ette nähtud ettevaatusega järgmistes kliinilistes olukordades:
  • Maksapuudulikkus.
  • Neerupuudulikkus.
  • Lapsepõlv.
  • Kesknärvisüsteemi küljelt:
    • Peavalu.
    • Peapööritus.
    • Väsimus.
  • Seedetraktist:
    • Kuiv suu.
    • Söögiisu kaotus.
    • Oksendamine.
    • Kõhuvalu.
    • Kõhupuhitus.
    • Kõhukinnisus.
    • Kõhulahtisus.
    • Maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
    • Äge pankreatiit.
  • Kardiovaskulaarsüsteemist:
    • Bradükardia.
    • BP vähendamine.
    • Atrioventrikulaarne blokaad.
  • Hemopoeetilisest süsteemist:
    • Trombotsütopeenia.
    • Leukopeenia.
    • Pantsütopeenia.
  • Allergilised reaktsioonid:
    • Nahalööve.
    • Sügelus.
    • Angioödeem.
    • Anafülaktiline šokk.
  • Meelte põhjal:
    • Majutuse parees.
    • Hägune visuaalne taju.
  • Reproduktiivsüsteemist:
    • Günekomastia.
    • Amenorröa.
    • Vähenenud libiido.
    • Impotentsus.
  • Muu:
    • Alopeetsia.

Enne selle rühma ravimite kasutamist on vaja välistada pahaloomuliste kasvajate esinemine maos ja kaksteistsõrmiksooles.

Selle grupi ravimitega ravimisel tuleks hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

H-blokaatorite kardiotoksiliste mõjude oht 2 -histamiini retseptorite sisalduse suurenemine südamehaiguste, maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kiire intravenoosse manustamise ja suurte annuste kasutamisel.

Ravi ajal peate vältima toidu, jookide või ravimite võtmist, mis põhjustavad mao limaskesta ärritust.

Ranitidiin võib põhjustada ägedaid porfüüria rünnakuid.

Famotidiin ja tsimetidiin võivad naha allergiliste testide tegemisel põhjustada valenegatiivseid tulemusi.

Üle 75-aastased patsiendid peaksid kohandama selle rühma ravimite (eriti tsimetidiini) annust.

H2 blokaatorite ravimite nimi

Enne ravi alustamist on vaja välistada maohaavandi pahaloomuline kasvaja. H2-blokaatorite - eri põlvkondade histamiini retseptorite - väljakirjutamisel tuleb arvestada ka nende mõjuga ravimite toimele erinevate ravimite ja alkoholi metabolismis maksas.

H2-histamiini retseptoritega seondumise osas konkureerib pöördvõrdeliselt histamiiniga

Inhibeerige vesinikkloriidhappe sekretsiooni, mille on põhjustanud histamiin, gastriin, nõrgem - vagusti stimuleerimine.

Histamiini stimuleeriv toime mao sekretsioonile toimub sapi parietaalrakkude H2 - histamiini retseptorite kaudu. Selle rühma ravimid, mis blokeerivad neid retseptoreid, omavad tugevat antisekretoorset toimet. Kasutatavates terapeutilistes annustes vähendavad nad vesinikkloriidhappe basaal sekretsiooni 80–90%, pärsivad pepsiini tootmist ja vähendavad öise maohappe sekretsiooni.

H2-histamiini retseptorite antagonistideks nimetatakse järgmisi aineid:

1. põlvkond - tsimetidiin (tagomet, cinemomet, atsüül, neutronormi aeglustus);

2. põlvkond - ranitidiin (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

3. põlvkond - famotidiin (ulfamiid, famosan, quamatel);

4. ja 5. põlvkond - nisatidiin (aksiid) ja roksatidiin.

Tsimetidiin (0,2 tabletti; 2 ml 10-protsendilise lahuse ampullid) on imidasooli derivaat ja oma struktuurilt sarnane histamiiniga.

Kõige selgemalt pärsib basaalne ja öine sekretsioon. Vähendab pepsiini sekretsiooni, maomahla mahtu ja soolhappe sisaldust selles. Tõhusam kaksteistsõrmikuhaavandi kui mao korral.

Farmakokineetika Biosaadavus tervetel patsientidel on 72%, haavandtõvega patsientidel - 60% pärast 200 mg ravimi võtmist on eliminatsiooni poolväärtusaeg 2 tundi. See metaboliseeritakse maksas, eritub osaliselt uriini ja väljaheitega. Läbib platsenta ja eritub rinnapiima..

Ravim on ette nähtud YABZH (koos säilitatud sekretsiooniga) ja YABDK, Zollinger-Ellisoni sündroomi (steroidide võtmisel), ägeda mao verejooksu, ösofagiidi ja refluksösofagiidi korral. On tõendeid tsimetidiini tõhususe kohta mediogastraalse maohaavandi korral, kuna see suudab vähendada düsütmiat neuromuskulaarse süsteemi aktiivsuses ja normaliseerida gastroduodenaalse tsooni limaskesta reparatiivseid protsesse.

Ägenemisperioodil määratakse YA 200 mg 3 korda vahetult pärast söömist või söögikordade ajal ja 400 mg öösel või 400 mg pärast hommikusööki ja enne magamaminekut 4–8 nädalat või kauem ja seejärel 400 mg enne magamaminekut pikka aega (alates 6 kuni 12 kuud) Ravimi selline jaotus ravikuuri jooksul on seotud sekretsiooni füsioloogiaga, seega vabaneb 60–23% kella 23–00 ja 8–10 ainult 40% vesinikkloriidhape..

Tsimetidiini võib välja kirjutada intramuskulaarselt või intravenoosselt 200 mg annuses 4-6 tunni pärast.

Kõrvalmõjud:

- hüperprolaktineemia võib seetõttu põhjustada püsivat galaktorröad naistel ja günekomastiat meestel;

- antiandrogeenne toime (oligospermia, poistel - seksuaalse arengu edasilükkamiseks, täiskasvanutel - impotentsuseni);

- kahjustatud maksa- ja neerufunktsioon ning raske neeru- ja maksapuudulikkuse ja suurte annuste kasutamisel täheldatakse kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (unisus, depressioon, peavalu);

- rikošeti sündroom - haavandi kiire kordumise võimalus ravimi järsu katkestamisega, mis on seotud gastriini tootvate rakkude hüperplaasiaga ja nende aktiivsuse säilimisega tsimetidiini võtmise ajal;

- tsimetidiini antikehade moodustumine pikaajalise ravi korral.

- aitab kaasa histamiini kompenseerivale vabanemisele, mis võib halvendada bronhiaalastmahaigete seisundit.

- põhjustab neutropeeniat, trombotsütopeeniat, aneemiat. Ravimi järsul ärajätmisel on võimalik haiguse retsidiiv.

Kõrvaltoimeid väljendatakse tsimetidiini kasutamisel, muud ravimid on haruldased.

Mõju on tingitud asjaolust, et H2-retseptorid on kehas laialdaselt esindatud:

vooderrakud, kesknärvisüsteem, emakas, valged verelibled, süda, veresooned.

Ravimid ületavad platsentaarbarjääri ja rinnapiima.

Neutronormi aeglustavad ravimid - tsimetidiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 0,35 g tablettides ja seda kirjutatakse 2 korda päevas.

Ranitidiin (0,15 g tabletid) on vesinikkloriidhappe tootmise pärssimisel 4-5 korda parem kui tsimetidiin, kuid pikema toimega (10–12 tundi) on palju vähem kõrvaltoimeid.

Haavanditega patsientidel põhjustab ranitidiin mitte ainult pentagastriini, histamiini ja toidu tarbimise stimuleeritud 24-tunnise maomakretsiooni pärssimist, vaid ka ööpäevase maoshappe happesuse ja öise sekretsiooni pärssimist. Ravim ei mõjuta märkimisväärselt seerumi gastriini taset, mida võrreldakse soodsalt tsimetidiiniga. Mehhanismis lisaks H2-histamiini retseptorite blokeerimisele, võimendab histamiini inaktiveerimist, seotud histamiini metüültransferaasi aktiivsuse suurenemisega. Ranitidiin, nagu ka tsimetidiin, vähendab pepsiini vabanemist mao sekretsiooni mahu vähenemise tõttu. Tsimetidiinil on ka teatav kolinergiline toime, mille tõttu see põhjustab söögitoru alumise sulgurlihase vähenemist ja aeglustab mao tühjenemist.

Farmakokineetika Ranitidiini biosaadavus on umbes 50%. Intravenoosse manustamise korral on poolväärtusaeg 2 tundi, sisemine 3 tundi. Maksas toimub ravimi oksüdeerumine ja demetüleerimine. Saadud metaboliit koos muutmata ravimiga eritub uriiniga. Erinevalt tsimetidiinist ei mõjuta ranitidiin ravimite (diasepaam, heksobarbitaal, propranolool) metabolismi maksas.

Ranitidiini manustamise näidustused on samad kui tsimetidiini puhul. Ranitidiini soovitatakse välja kirjutada 150 mg hommikul pärast sööki ja 150-300 mg õhtul enne magamaminekut. Ranitidiini efektiivne annus on 3-4 korda väiksem kui tsimetidiinil. Kuna ranitidiin ei mõjuta erinevalt tsimetidiinist plasma kreatiniini kontsentratsiooni, on see näidustatud neerufunktsiooni kahjustusega haavanditega patsientidele.

Ranitidiin praktiliselt ei oma kõrvaltoimeid, tsimetidiinile iseloomulik. Ravimi kiire intravenoosse manustamise korral on võimalik bradükardia, hüpotensioon, arütmia..

Antisekretoorset toimet omav famotidiin (tabletid 0,02 ja 0,04 g; ampullid 20 mg) on ​​8-9 korda suurem kui ranitidiin. Famotidiin stimuleerib lisaks H2, histamiini retseptorite blokeerimisele ka mao- ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta kaitsvaid omadusi: suurendades verevoolu limaskestal; bikarbonaatide suurenenud tootmine, suurenenud prostaglandiinide süntees, paranenud epiteeli paranemine.

Farmakokineetika Ravimi biosaadavus on umbes 37-45%, see jaotub kiiresti elundites ja kudedes: seedetraktis, neerudes, maksas, kõhunäärmes. Poolväärtusaeg 20 mg tervetel patsientidel on 3 tundi, patsientidel kuni 19 tundi. Famotidiin mõjutab diasepaami eritumist maksas ja prokaiinamiidi eritumist tuubulites. Famotidiin ei interakteeru tsütokroom P 450 ensüümsüsteemiga, seetõttu ei mõjuta see paljude ravimite (kaudsed antikoagulandid, difeniin, teofülliin, propranolool, metronidasool) metabolismi..

Näidustused famotidiin on samad, mis teistel N-histamiini retseptorite blokaatoritel.

Famotidiini kasutatakse tavaliselt haavandite ja haavandite ägenemiseks 40 mg üks kord päevas õhtul, remissiooni ajal retsidiivide toetava teraapiana 20 mg 1 kord päevas. Refluksösofagiidi korral 40–80 mg päevas ja Zollinger-Ellisoni sündroomiga 60–80 mg päevas.

Famotidiin ei kahjusta maksafunktsiooni, sellel puudub antiandrogeenne toime, see ei tõsta prolaktiini taset veres ega suurenda alkoholi biosaadavust. Famotidiini parenteraalse manustamise korral on võimalikud kerged mööduvad häired seedetraktist (kõhukinnisus, kõhulahtisus) ja närvisüsteemist (peavalu, pearinglus)..

Nizatidiini ja roksatidiini (0,15 g tablette) on haavandite pikaajaliseks raviks ette nähtud 150 mg 2 korda päevas või 300 mg öösel ja haavandite ennetamiseks 150 mg. Farmakodünaamika ja farmakokineetika on lähedased kolme põlvkonna H2-histamiini retseptorite blokaatoritele. Arvatakse, et nisatidiinil ja roksatidiinil puuduvad praktiliselt kõrvaltoimed..

H2 blokaatorite - histamiini retseptorite määramise vastunäidustused:

suurenenud tundlikkus H2 - histamiini blokaatorite suhtes;

Histamiini retseptorite H2 blokaatorid

Histamiini retseptorite H2-blokaatorid2-retseptori antagonistid) - ravimid, mis on ette nähtud seedetrakti happesõltuvate haiguste raviks. H2 blokaatorite toimemehhanism põhineb H blokeerimisel2- mao limaskesta parietaalrakkude retseptorid (nimetatakse ka histamiiniks) ja sel põhjusel soolhappe tootmise ja sisenemise vähenemine mao valendikus. Seotud valutsidevastaste antisekretoorsete ravimitega.

H2 blokaatorite tüübid

A02BA blokaatorid H2-histamiini retseptorid
A02BA01 tsimetidiin
A02BA02 Ranitidiin
A02BA03 Famotidiin
A02BA04 nisatidiin
A02BA05 Niperotidiin
A02BA06 roksatidiin
A02BA07 Ranitidiini vismuttsitraat
A02BA08 Lafutidiin
A02BA51 Tsimetidiin kombinatsioonis teiste ravimitega
A02BA53 Famotidiin kombinatsioonis teiste ravimitega

Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2009. aasta määrusega nr 2135-r on järgmised olulised ja olulised ravimid H2-histamiini retseptori blokaatorid:

  • ranitidiin - lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks; süstimine; kaetud tabletid; õhukese polümeerikattega tabletid
  • famotidiin - lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks; kaetud tabletid; õhukese polümeerikattega tabletid.
Histamiini retseptorite H2-blokaatorite ajaloost

H2-histamiini retseptori blokaatorite ajalugu ulatub aastasse 1972, kui James Blacki juhtimisel sünteesiti Inglismaal Smith Kline Frenchi laboris pärast algsete raskuste ületamist suurt hulka histamiini molekuliga sarnase struktuuriga ühendeid. Prekliinilises faasis tuvastatud tõhusad ja ohutud ühendid suunati kliinilistesse uuringutesse. Esimene selektiivne H2-blokaator burimamiid ei olnud piisavalt efektiivne. Burimamiidi struktuur oli pisut muutunud ja saadi aktiivsem metamüamiid. Selle ravimi kliinilised uuringud on näidanud head efektiivsust, kuid ootamatult kõrget toksilisust, mis avaldub granulotsütopeenia vormis. Edasised jõupingutused viisid tsimetidiini loomiseni. Tsimetidiin läbis kliinilised uuringud edukalt ja kiideti 1974. aastal heaks esimese selektiivse H2-retseptori blokaatorina. See mängis gastroenteroloogias revolutsioonilist rolli, vähendades märkimisväärselt vagotoomiate arvu. Selle avastuse eest sai James Black 1988. aastal Nobeli preemia. Kuid H2-blokaatorid ei kontrolli soolhappe tootmise blokeerimise üle täielikku kontrolli, kuna need mõjutavad ainult osa selle tootmisega seotud mehhanismist. Need vähendavad histamiini põhjustatud sekretsiooni, kuid ei mõjuta sekretsiooni stimulante nagu gastriin ja atsetüülkoliin. See, aga ka kõrvaltoimed, „happelise rikošeti” mõju võõrutusele võtmisel, orienteeritud farmakoloogidele, et otsida uusi ravimeid, mis vähendaksid mao happesust (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Paremal olev joonis (A. V. Yakovenko) näitab skemaatiliselt soolhappe sekretsiooni reguleerimise mehhanisme maos. Vooder (parietaal) rakk on näidatud siniselt, G - gastriini retseptor, N2 - histamiini retseptor, M3 - atsetüülkoliini retseptor.

H2 blokaatorid - suhteliselt aegunud ravimid

Igapäevase antisekretsiooni võrdlus
H2 retseptori blokaatori aktiivsus
(ranitidiin) ja omeprasool
(Mayev I. V. jt)
Kõigi farmakoloogiliste parameetrite (happe supressioon, toime kestus, kõrvaltoimete arv jne) H2-blokaatorid on halvem kui kaasaegsem ravimite klass - prootonpumba inhibiitorid, mõnedel patsientidel (geneetiliste ja muude omaduste tõttu), aga ka majanduslikel põhjustel, osa neist (famotidiin suuremal määral, ranitidiin vähemal määral) kasutatakse kliinilises praktikas.

Antisekretoorsetest ravimitest, mis vähendavad soolhappe tootmist maos, leiavad kliinilises praktikas praegu kasutamist kaks klassi: H2-histamiini retseptori blokaatorid ja prootonpumba inhibiitorid. H2-blokaatoritel on tahhüfülaksia mõju (ravimi terapeutilise toime vähenemine korduval kasutamisel), kuid prootonpumba inhibiitorid seda ei tee. Seetõttu võib pikaajaliseks raviks soovitada prootonpumba inhibiitoreid ja H2-blokaatorid - ei. Tahhüfülaksia arengu mehhanismis H2-blokaatorid mängivad rolli H-ga konkureeriva endogeense histamiini moodustumise suurendamisel2-histamiini retseptorid. Selle nähtuse ilmnemist täheldatakse 42 tunni jooksul pärast H-ravi algust2-blokaatorid (Nikoda V.V., Khartukova N.E.).

Seedetrakti haavanditega veritsusega patsientide ravimisel kasutatakse H2-blokaatoreid ei soovitata, eelistatakse prootonpumba inhibiitorite kasutamist (Vene Kirurgide Selts).

H vastupidavus2-blokaatorid

Nii histamiini H2 retseptori blokaatorite kui ka prootonpumba inhibiitorite ravis on selle ravimi suhtes täielik resistentsus 1–5% patsientidest. Neil patsientidel ei olnud mao pH-taseme jälgimisel olulist muutust intragastraalse happesuse tasemes. Esineb resistentsust ainult ühe rühma ravimite suhtes: 2. (ranitidiin) või 3. põlvkonna (famotidiin) histamiini H2 retseptori blokaatorid või prootonpumba inhibiitorite mis tahes rühmad. Annuse suurendamine ravimiresistentsuse korral on reeglina ebaselge ja nõuab asendamist teist tüüpi ravimiga (Rapoport I.S. et al.).

H2-histamiini retseptori blokaatorite suhtes resistentse patsiendi mao pH-gramm (Storonova O.A., Trukhmanov A.S.)

H2 blokaatorite võrreldavad omadused

H2-blokaatorite mõned farmakokineetilised omadused (S.V. Belmer jt):

OmadusedTsimetidiinRanitidiinFamotidiinRoksatidiin
Biosaadavus,%60-8050-6030-5090-100
T½ h223,56
Terapeutiline kontsentratsioon, ng / ml500–600100-20020–40200
Happe tootmise pärssimine,%viiskümmend707070
Eritumine neerude kaudu,%50-70viiskümmendviiskümmendviiskümmend

H2-blokaatorite võrdlusomadused (Kornienko E.A., Fadina S.A.):

IndeksTsimetidiinRanitidiinFamotidiinNizatidiinRoksatidiin
Ekvivalentne annus (mg)80030040300150
HCl tootmise pärssimise aste 24 tunni jooksul (%)40-60709070-8060-70
Öise basaalsekretsiooni pärssimise kestus (tundides)2–58-1010–1210–1212-16
Mõju seerumi gastriini tasemeletõstabtõstabei muutuei muutuei muutu
Kõrvaltoimete sagedus (%)3.22.71.3harvaharva
H2-blokaatorid ja Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisus
Professionaalsed meditsiiniartiklid seedetrakti haiguste raviks histamiini retseptorite H2-blokaatoritega
  • Alekseenko S.A., Loginov A.F., Maksimova I.D. III põlvkonna H2-blokaatorite väikeste annuste kasutamine düspepsia ravis // Consilium-Medicum. - 2005. - 7. köide. - nr 2.
  • Okhlobystin A.V. Histamiini H2 retseptori blokaatorite kasutamine gastroenteroloogias // rinnavähk. Seedetrakti haigused. - 2002. - T.4. - nr 1.
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Histamiini retseptori blokaatorid. Happesõltuvad seisundid lastel / toim. Acad. RAMS V.A. Taboliin. - M. - 1999. - 112 s..
  • Khomeriki S.G., Khomeriki N.M. H2 blokaatorite kliinilise kasutamise varjatud aspektid // Farmateka. - 2000. - Nr 9. - lk. 9–15.
  • Rosen R, Vandenplas Y, Singendonk M, et al. Laste gastroösofageaalse refluksi kliinilise praktika juhised: NASPGHANi ja ESPGHANi ühissoovitused. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 märts; 66 (3): 516-554.
  • Rakitin B.V. Artiklis sisalduvad peamised soovitused: laste gastroösofageaalse refluksi kliinilise praktika juhised: NASPGHANi ja ESPGHANi ühissoovitused. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018.
Veebisaidil www.gastroscan.ru on kirjanduskataloogis jaotis “H2-blokaatorid”, mis sisaldab artikleid seedetrakti ravi kohta histamiini retseptorite H2-blokaatoritega.
H2 blokaatorite kaubanimed

Venemaal registreeriti (registreeriti) järgmised histamiini retseptorite H2 blokaatorid:

  • toimeaine tsimetidiin: Altramet, Apo-tsimetidiin, Belomet, Histodyl, Yenametidine, Neutronorm, Novo-Cimetin, Primamet, Simesan, Tagamet, Ulkuzal, Ulcometin, Cemidine, Cigamet, Cimehexal, Cimedin, Cimetin, Cimetin, Cimetin
  • toimeaine ranitidiin: Asitek, Acidex, Atzilok, Vero-Ranitidin, Histak, Zantak, Zantin, Zoran, Raniberl 150, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitidin, Ranitidin Vramed, Ranitidin SEDIKO, Ranitidin-AKOS, Ranitidin-Ranitidin, Ranitidine-ratiopharm, Ranitidine-Ferein, Ranitidine vesinikkloriid, Ranitidine kaetud tabletid, Ranitin, Rantag, Rantak, Ranks, Ulkodin, Ulran, Yazitin
  • toimeaine famotidiin: antodyne, blockacid, Gasterogen, Gastrosidin, Kvamatel, Kvamatel mini, Lecedil, Pepsidin, Ulfamide, Ulceran, Famonit, Famopsin, Famosid, Famotel, Famotidine, Famotid, ICot, Famotid, Famotid, Famotid Sotsiid
  • toimeaine nisatidiin: amiid
  • toimeaine roksatidiin: roksaan
  • toimeaine ranitidiin vismuttsitraat: pülooriid
Venemaal ei registreerita ravimeid, mille toimeaine on niperotidiin ja lafutidiin.

USA-s on registreeritud järgmised H2 blokeerija kaubamärgid:

  • retsept: Tagamet 400 (tsimetidiin), Zantac (ranitidiin), Tritec (ranitidiini vismuttsitraat), Pepcid (famotidiin), Duexis (famotidiin), Axid (nizatidiin), Nizatidin (nizatidiin)
  • OTC (käsimüügis, OTC), mis erineb retseptiravimitest madala toimeaine sisalduse poolest ja on mõeldud kõrvetiste peatamiseks: Tagamet HB (tsimetidiin), Zantac 75 (ranitidiin), Pepcid AC (famotidiin), Pepcid Complete (famotidiin), Axid AR (nisatidiin).

Jaapanis registreeritakse lisaks "tavalisele" ka toimeaine lafutidiiniga ravimid: Protecadin ja Stogar.

H2-histamiini blokaatorite preparaadid ja nende kasutamine gastroenteroloogias

H2-histamiini blokaatorid (H2-GB) on ravimite rühm, mis pärsivad soolhappe sünteesi mao seintes asuvate rakkude poolt. Reguleerige ka pepsiini tootmist, mis vastutab valkude lagunemise eest. Supresseerige tühja kõhuga toodetud maomahla eritust vastusena stimuleerimisele toiduga.

Gastroenteroloogias kasutatakse neid järgmiste patoloogiate raviks:

  • mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
  • kõrge happesusega gastriit;
  • söögitoru haavandid, mis tekkisid maomahla tagasijooksu taustal;

Kasutatakse ka ennetamiseks:

  • seedetrakti verejooksu tõenäosuse vähenemine teatud ravimite võtmisel;
  • mao erosiooni vältimine MSPVA-de kasutamise ajal.

H2-histamiini blokaatorite preparaadid gastroenteroloogias

H2-GB jaguneb mitmeks põlvkonnaks, kus igal uuel on varasemaga võrreldes vähem kõrvaltoimeid ja tugevam terapeutiline toime.

  • Tsimetidiin. Üks esimesi H-ravimeid2-GB Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1 tunniga tühja kõhuga või 2 tunni jooksul täis kõhuga. 2 tunni pärast väheneb selle efektiivsus poole võrra. Tohutu miinus - ravimit tuleb juua väga suurtes kogustes. 1-2 tabletti 3 korda päevas söögi ajal ja 4 tabletti öösel. Nüüd on see asendatud moodsamate ja võimsamate tööriistadega..
  • Ranitidiin (kaubanimed - Histak, Atzilok, Ranisan, Zantak). 2. põlvkonna aine. Saadaval tablettide ja lahustena intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. 1 tablett surub 12 tunni jooksul maomahla sekretsiooni. Söömine ei mõjuta imendumise kiirust ja maksimaalse kontsentratsiooni saavutamist veres. Piisava happesuse säilitamiseks piisab, kui võtta 2 tabletti päevas (iga 12 tunni järel).
  • Famotidiin (kaubanimed - Kvamatel, Famosan, Ulfamid). Lisaks tabletivormile on see saadaval lüofilisaadi kujul intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks. Terapeutiline toime on 40 korda tugevam kui tsimetidiinil ja 9 korda - ranitidiinil. Selle toime algab tund pärast allaneelamist ja kestab 12-24 tundi, sõltuvalt annusest.

Ravimeid on veel 2 põlvkonda - nisatidiin ja roksatidiin. Kuid Vene Föderatsiooni territooriumil pole neid veel registreeritud.

Erinevate patoloogiate rakenduse omadused

Arsti vastuvõtul on oluline rääkida oma tervisest. Mõne haiguse korral muutuvad ravimite imendumise kiirus, aeg, mil nad kehas viibivad, ja muud parameetrid, mis mõjutavad otseselt tervist. Sageli ei sobi paljud ravimid omavahel kokku.

Neerupuudulikkus

Neerude normaalne eritusfunktsioon määratakse kreatiniini mõõtmise teel. Neerude võimet seda ise käes hoida nimetatakse kreatiniini kliirensiks. Mida väiksem on parameeter, seda halvemini nad töötavad. See tähendab, et ravim püsib kehas üle ettenähtud aja, korduval kasutamisel suureneb selle kontsentratsioon, mis võib põhjustada mürgitust.

Kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml minutis, kirjutatakse famotidiinipõhiseid preparaate annuses, mis on pool normist, või pikendatakse annuste vahelist aega (36–48 tundi)..

Kandidoos

Arst peaks uuesti arvutama annused või kavandama ravimite režiimi, kui samal ajal H2-GB võetakse koos ketokonasooli või itrakonasooliga. Maomahla happesuse vähenemise tõttu halveneb seenevastaste ainete imendumine, mis võib kahjustada ravi.

Antibiootikumravi vajavad haigused

Famotidiin suurendab amoksitsilliini ja klavulaanhappe (Amoxiclav, Flemoclav, Augmentin) imendumiskiirust. See võib aidata kaasa üleannustamise sümptomite ja kõrvaltoimete tekkele. Peaksite eristama nende tarbimise aega või tühistama üks ravimitest, kui see on lubatud.

Vastunäidustused

AbsoluutneSuhteline
  • ülitundlikkus komponentide suhtes;
  • rasedus ja imetamine;
  • maksa ja neerude rasked rikkumised.
  • lapsepõlv;
  • verehaigused;
  • immuunsuse depressioon.

Kõrvalmõjud

Enamasti esinevad ebasoovitavad sündmused tsimetidiini kasutamisel, seetõttu asendati see ohutumate ravimitega.

  • Kesknärvisüsteem. Peavalu, peapööritus, teadvuse hägustumine, unisus.
  • ССС. Südame rütmihäired, vererõhu langus - kõik need kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt südame-veresoonkonna haiguste all kannatavatel inimestel. Põhiliselt põhjustatud tsimetidiinist ja ranitidiinist.
  • Seedetrakti. Suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, väljaheite häired.
  • Muud Piimanäärmete pöörduv laienemine meestel, libiido langus, prolaktiini sisalduse suurenemine veres - neid toimeid tuvastatakse tavaliselt harva ja alles pärast pikaajalist kasutamist.

Alternatiivsed ravimid

H2-histamiini blokaatorite preparaadid tuhmuvad järk-järgult tagaplaanile, andes teed ohutumatele prootonpumba inhibiitoritele (PPI). Sellesse rühma kuuluvad:

  • omeprasool;
  • lansoprasool;
  • rabeprasool;
  • pantoprasool;
  • esomeprasool;
  • dekslansoprasool.

PPI-d peatavad pikemaks ajaks vesinikkloriidhappe sekretsiooni, aitavad edukamalt mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis, neil on vähem kõrvaltoimeid.

Histamiini H2 retseptori blokaatorite kasutamine gastroenteroloogias

Ph.D. A.V. Ohlobystin
MMA nime saanud I.M. Sechenova

Histamiini H2-retseptori blokaatorid on endiselt üks levinumaid ravimeid peptilise haavandtõve ravis. See on tingitud peamiselt nende väljendunud antisekretoorsetest omadustest, kuid lisaks sellele suruvad H2-blokaatorid basaalse ja stimuleeritud pepsiini tootmist, suurendavad mao lima tootmist, suurendavad mao limaskesta prostaglandiinide sünteesi, suurendavad vesinikkarbonaatide sekretsiooni, parandavad limaskesta mikrotsirkulatsiooni ja normaliseerivad mao motoorset funktsiooni. ja kaksteistsõrmiksoole. Samuti leiti Н2-blokaatorite positiivne mõju mao epiteeli ultrastrukturaalsete indeksite normaliseerimisele [1].

Esimesed selle klassi ravimid sünteesiti 1972. aastal, kuid neil oli palju kõrvaltoimeid, eriti toksiline toime luuüdi [8]. Samal ajal on tsimetidiinil, mis on esimene laialt levinud kliinilisse praktikasse jõudnud ravim, ka tõsiseid kõrvaltoimeid. Niisiis, selle ravimi kasutuselevõtt stimuleerib prolaktiini sekretsiooni, mis võib põhjustada günekomastia ilmnemist; täheldatakse plasma insuliini taseme langust, mis põhjustab tsimetidiini võtmise ajal vähenenud glükoositaluvust [8]. Tsimetidiin blokeerib ka meessuguhormoonide perifeerseid retseptoreid [3], see võib põhjustada testosterooni taseme tõusu veres, avaldada hepatotoksilist toimet (vere verevarustuse langus maksas, transaminaaside suurenemine), blokeerida tsütokroom P450 süsteemi, suurendada vere kreatiniini taset, kahjustada kesknärvisüsteemi, hematoloogilised muutused, kardiotoksilised toimed, immunosupressiivne toime [7].

V. Matov uuris kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientide intragastraalse pH muutust pärast ühekordse 200 mg tsimetidiini sissevõtmist [4]. PH-vastuse algust täheldati keskmiselt 45 minutit pärast tsimetidiini tablettide võtmist, maksimaalne efekt saavutati 135 minuti pärast ja kestis 3,5 tundi. Ravimi toime ajal maos hoiti pH tasemel 3,0 ühikut (st mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite paranemiseks vajaliku nõrga happe tasemel), antrumis - üle 5,0 ühiku 2 tunni ja 45 minuti jooksul. Tsimetidiini efektiivsus sõltub suuresti esialgsest happesuse tasemest: ravimi aktiivsus oli oluliselt kõrgem normotsiidi (8 inimest) ja kompenseeritud hüpehappesusega (11 inimest) patsientidel, võrreldes patsientidega, kellel oli dekompenseeritud hüpehappesus (11 inimest)..

Tsimetidiini võtmisel annuses 8001000 mg päevas, täheldati kaksteistsõrmikuhaavandi armistumist 4 nädala pärast 78% patsientidest [2]. Tsimetidiini kasutamine kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel põhjustab haavandi armistumist 3 nädala pärast 58,8% -l patsientidest, keskmine armistumisaeg oli 27,3.3 3,4 päeva [8].

Nisatidiin öösel ühekordse 300 mg annusega põhjustas kaksteistsõrmiksoole haavanditega patsientide mao keskmise pH märkimisväärset tõusu nii öösel kui ka terve päeva jooksul, võrreldes registreerimisega enne ravi [23].

H2 blokaatorite toime raskusastet mõjutavad nende tarbimise aeg ja sõltuvus toidu tarbimisest. Nisatidiini suhteliselt varase tarbimise ja varase õhtusöögi (18.00) abil saavutati 21 tunniga (2,50 ühikut) märkimisväärselt kõrgem pH tase, võrreldes varasema annuse ja hilise õhtusöögiga (21.00) [14].

Ranitidiini võtmine 150 mg 2 korda päevas aitab taastada mao spontaanse öise leelistamise peptilise haavandiga patsientidel [12]. H2 blokaatorite vastuvõtmine keskmist ületavates annustes (näiteks 300 mg ranitidiini 2 korda päevas) võimaldab saavutada antisekretoorset toimet, mis on võrreldav omeprasooliga [15], mis kinnitab seost antisekretoorse ja raskusvastase toime tugevuse vahel. On tõestatud, et suitsetavatel patsientidel suruvad H2 blokaatorid vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähem tõhusalt [31]..

Kõhuvalu kadumise keskmine aeg, kui võtta 300 mg ranitidiini päevas, on 2,6 ア 0,5 päeva. Erinevate autorite sõnul 300 mg ranitidiini päevas võtmine annab kaksteistsõrmiksoole haavandite armistumise 4660% -l patsientidest pärast 2-nädalast ravi ja 7489% -l patsientidest pärast 4-nädalast ravi [18.19].

Famotidiin (Kvamatel) kuulub histamiini H2 retseptori blokaatorite 3. põlvkonda. Seda ravimit saab kasutada neerupuudulikkusega patsientidel (väiksemates annustes vastavalt kreatiniini kliirensi languse astmele).

Histamiini H2 retseptori blokaatorid - ravimite ATX klassifikatsioon

Selle saidi jaotis sisaldab teavet rühma A02BA Histamiini H2-retseptori blokaatorite ravimite kohta. Iga ravimit kirjeldavad üksikasjalikult portaali EUROLAB spetsialistid.

Anatoomiline-terapeutilis-keemiline klassifikatsioon (ATX) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladinakeelne nimetus on anatoomiline terapeutiline keemiline aine (ATC). Selle süsteemi põhjal jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutamisele. ATX klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab õigete ravimite otsimist.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Õigete ravimite õige määramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Soovimatute tagajärgede vältimiseks pidage enne mis tahes ravimi kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu koostoimele teiste ravimitega, samuti kasutamise tingimustele raseduse ajal..

Kõrvetiste H2-histamiini retseptori blokaatorid

H2-histamiini retseptori blokaatorid (ranitidiin, famotidiin) vähendavad happe tootmist maos, aidates ravida kõrvetisi ja happesõltuvaid haigusi.

Nn H2-blokaatorite rühma ravimid said omal ajal tõeliseks revolutsiooniks gastroenteroloogias.

Kuigi arsti arsenalis on tänapäeval saadaval prootonpumba inhibiitoreid (PPI) ja muid tõhusaid alternatiive, on H2-histamiini blokaatorid endiselt tõestatud, suhteliselt ohutu ja odav kõrvetiste ravi..

Mis on H2-histamiini blokaatorid?

H2 blokaatorid on ravimite rühm, mis vähendavad happe tootmist mao limaskesta rakkude poolt.

Sellesse rühma kuuluvad tsimetidiin, famotidiin, ranidiin ja nisatidiin, millest kõigil on palju kaubamärke. Näiteks quamatel on tuntud famotidiin, mida toodab Ungari ettevõte Gedeon Richter.

Toimeainete täielik loetelu:

• tsimetidiin
• Ranitidiin
• Famotidiin
• Nizatidiin
• Niperotidiin
• roksatidiin
• Lafutidiin.

Selle rühma valmistised valmistatakse tablettide, kapslite, suspensioonide jne kujul..

Lisaks monopreparaatidele (ühekomponendilised tooted) võib apteekides leida erinevaid H2-histamiini blokaatorite kombinatsioone antatsiidide ja muude toimeainetega:

• Ranitidiin + vismuttsitraat
• Ranitidiin + ditsüklomiin
• Famotidine + Magaldrat

H2-blokaatoreid peetakse esimesteks tõhusateks ravimiteks peptiliste haavandite raviks. 70-ndatel ilmunud armusid kiiresti gastroenteroloogidesse ja muutusid maailmas haavandite ja gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) raviks..

Tänapäeval kasutatakse Helicobacter pylori nakkuse raviks laialdaselt antibiootikume - paljude haavandite ja gastriidi põhjustajaid. GERD ravis pole võrdset prootonpumba inhibiitorit. Ranitidiini ja famotidiini leidub retseptides siiski endiselt..

Need ravimid on taskukohased ja odavad, õige kasutamise korral üsna tõhusad ja ohutud. Erinevalt enamikust PPI-dest ja antibiootikumidest on madala annusega H2 blokaatorid kogu maailmas apteekides vabalt saadaval ilma arsti retseptita..

Kuidas toimivad H2-histamiini retseptori blokaatorid?

Kõik need ravimid blokeerivad selektiivselt mao rakkudes H2-histamiini retseptoreid - spetsiaalseid membraanivalke, mis vastutavad maomahla sekretsiooni stimuleerimise eest.

H-täht tähistab histamiini..

Histamiin on kemikaal, mida looduslikult toodavad keha erinevad rakud, sealhulgas mao limaskesta enterokromafiinitaolised rakud (ECL)..

ECL-st vabanev histamiin põhjustab happeid moodustavate maorakkude tootmisel vesinikkloriidhapet, et seedida toitu ja tappa väljastpoolt tulnud mikroobe. H2-blokaatorid ei võimalda happeid moodustavatel rakkudel reageerida histamiinile, vähendades sellega happe tootmist maos.

Happe koguse vähendamisega leevendavad H2-blokaatorid happe tagasivooluga seotud sümptomeid. Need aitavad kaasa ka mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite paranemisele..

Enamik H2 blokaatoritest imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist verre, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1-3 tunniga. Ravimite toime kestab mitu tundi. See on piisav kudede regenereerimiseks optimaalsete tingimuste loomiseks, nii et haavandite paranemine on võimalik mõne nädala jooksul pärast regulaarset kasutamist.

Histamiin mõjutab ka nina, bronhide ja naha limaskesta, aidates kaasa allergiliste reaktsioonide tekkele. Näiteks heinapalavik või urtikaaria.

Kuid neid toimeid vahendavad teised valgud, H1-histamiini retseptorid. Nn antihistamiinikumid, mida ilmselt teate, on H1-histamiini blokaatorid (loratadiin, tsetirisiin).

H1-histamiini blokaatoritel pole mingit seost kõrvetiste ja peptilise haavandi raviga.

Milliseid haigusi ravitakse H2-histamiini blokaatoritega?

H2 histamiini retseptori blokaatorid on efektiivsed enamikul kõrvetiste juhtudest, mis reageerivad halvasti antatsiididele ja elustiili muutmisele..

Tõsised kõrvetised, eriti komplitseerituna söögitoru põletikust (söögitorupõletik) koos veritsuse või striktuuridega, vajavad tavaliselt siiski prootonpumba inhibiitoreid.

H2-blokaatorid eksivad mõnikord teiste seedetrakti haiguste, sealhulgas düspeptiliste sümptomite ja ärritunud soole sündroomi (IBS) vastu. Tegelikult pole ranitidiini ja famotidiini kohta selliseid näidustusi..

H2 histamiini blokaatoreid kasutatakse tavaliselt:

• Happe tagasijooksu ja kõrvetiste leevendamiseks
• mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite raviks
• NSAID-ist põhjustatud gastroduodenaalsete haavandite raviks
• Muudes tingimustes, kui on vaja happesust vähendada.

Aastaid tagasi kasutati Helicobacter pylorist vabanemiseks anti-Helicobacter pylori-ravi osana H2-blokaatoreid. Kuid tänapäeval eelistatakse nendel eesmärkidel prootonpumba inhibiitoreid..

Kui tõhusad on H2-histamiini retseptori blokaatorid?

Kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt pole ühelgi H2-histamiini retseptori blokaatoril teistega võrreldes radikaalseid eeliseid. Tsimetidiin sobib mõnele patsiendile paremini, teised aga eelistavad nisatidiini - rühma viimast esindajat, kes töötati välja enne prootonpumba inhibiitorite leiutist.

Tähtis! Prootonpumba inhibiitoreid kasutatakse tavaliselt peamiselt seetõttu, et nad on tõhususe osas H2 blokaatoritest oluliselt paremad. IPP rühma kuuluvad omeprasool, lansoprasool, pantoprasool, rabeprasool ja esomeprasool.

Kui te ei saa PPI-d võtta (näiteks kõrvaltoimete tõttu), võib arst välja kirjutada ranitidiini, tsimetidiini, famotidiini või nisatidiini ja nende kombinatsioone.

Reeglina on organism H2-blokaatorid hästi talutav ja suudab happesõltuvate maohaiguste korral sümptomeid kiiresti leevendada. Kuid kui võtate neid haavandite raviks, võib soovitud efekti saavutamiseks kuluda palju aega..

Kõrvalmõjud

Enamikul inimestest, kes neid ravimeid võtavad, pole probleeme..

Kuid väikesel protsendil juhtudest on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

• kõhulahtisus
• Peavalu
• pearinglus
• nahalööve
• väsimus
• nõrkus.

Konkreetse ravimi kõrvaltoimete ja soovimatute ravimite koostoimete täieliku loetelu leidmiseks lugege kindlasti juhiseid. H2-blokaatoreid kasutatakse nii laialdaselt, et mõnikord omistatakse nendele ravimitele palju kõrvaltoimeid, mis ei ole tingimata nende põhjustatud..

Ootamatute kõrvaltoimete tõttu tuleb ravi katkestada ainult 1,5% -l kliinilistes uuringutes ravimeid saanud patsientidest, võrreldes platseeboga 1,2% -l.

See on üks kõige ohutumaid rühmi gastroenteroloogias..

Kui kaua ravi jätkata?

Vastuvõtmise kestus sõltub diagnoosist, seetõttu tuleb ravikuuri arutada arstiga. Neid ravimeid ei kasutata pikkadel kursustel alati..

Mõnel juhul on gastroenteroloogid ette nähtud H2 blokaatorite võtmiseks perioodiliselt vastavalt vajadusele. Äkilise kõrvetiste leevendamiseks võite kaasas kanda tablette.

Vastunäidustused

Ranitidiin, famotidiin ja teised rühma liikmed ei sobi raskete maksahaigustega inimestele. Vastunäidustuste täieliku loetelu leiate juhistest.!

H2 histamiini blokaatorite kasutamise ohutus rasedatel ei ole tõestatud ning osa toimeainest ja selle metaboliidid võivad erituda rinnapiima. Seetõttu on rinnaga toitvatel, rasedatel või rasestumist planeerivatel naistel parem valida antatsiide.

Tähtis! Mõned H2 blokaatorid võivad mõjutada teiste ravimite toimet. Eelkõige on krambivastane ravim fenütoiin, antikoagulandi varfariin, samuti populaarne ravim teofülliini astma raviks.

Vältige mitme ravimi kasutamist ja ärge kasutage pikka aega H2-blokaatoreid ilma arsti selgesõnaliste juhisteta. Arutage oma arsti või apteekriga ravimite asendamist.

Ärge kombineerige H2-histamiini blokaatoreid teiste sama rühma ravimitega!

Kui teil on kõrvetised, pidage kindlasti nõu arstiga järgmistel juhtudel:

• verega oksendamine
• Vere lisand väljaheites
• Ravitoime puudumine
• Tugev kõhuvalu
• neelamisraskused

leiud

Kõrvetiste H2-histamiini retseptori blokaatorid pärsivad histamiini toimet mao retseptoritele, vähendades seeläbi happesust.

Need ravimid olid läbimurre peptiliste haavandite ravis, kuid täna on haavandite ja ösofagiidi ravis teed andnud teistele rühmadele, sealhulgas prootonpumba inhibiitoritele..

Sellegipoolest on H2-blokaatorid ohutud ja odavad ning seetõttu kasutatakse neid endiselt mõõduka ja perioodilise kõrvetiste korral. See on suurepärane alternatiiv patsientidele, kes ei talu suguhaigusi kõrvaltoimete või muude põhjuste tõttu..

Teadus ei toeta nende kasutamist kõhuvalu korral muudel põhjustel.

Konstantin Mokanov: farmaatsia magister ja professionaalne meditsiinitõlk