Esolong

Tootja: Synmedic Laboratories (Sinmedik Laboratories) India

PBX-kood: A02BC05

Vabastusvorm: tahked ravimvormid. Tabletid.

Üldised omadused. Ülesehitus:

Toimeaine: esomeprasooli magneesiumtrihüdraat, mis vastab 20 või 40 mg esomeprasoolile.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumvesinikkarbonaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, kopovidoon, povidoon (K-30), magneesiumstearaat, talk, piparmündi maitse.

Seda kasutatakse seedetrakti haiguste raviks, vähendab maomahla sekretsiooni.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika Viletsusevastane ravim - prootonpumba inhibiitor, pöörleva toimega omeprasooli isomeer; vähendab HCl sekretsiooni maos, pärssides spetsiaalselt parietaalrakkudes asuvat prootonpumpa. Olles nõrk alus ja liikudes mao limaskesta parietaalrakkude sekretoorsete tuubulite happelises keskkonnas aktiivsesse vormi, aktiveerub ja pärsib prootonpump H + / K + ATPaas. Supresseerib HCl basaalset ja stimuleeritud sekretsiooni. Toime ilmneb üks tund pärast 20 mg või 40 mg suukaudset manustamist.

Kui ravimit võetakse viis päeva päevas annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb HCl keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast pentagastriiniga stimuleerimist 90%. Kui võetakse esomeprasooli annuses 40 mg, ravib refluksösofagiiti umbes 78% patsientidest pärast 4-nädalast ravi ja 93% -l pärast 8-nädalast ravi. Ravi esomeprasooliga annuses 20 mg 2 korda päevas koos standardsete antibakteriaalsete ravimitega ühe nädala jooksul viib Helicobacter pylori eduka likvideerimise umbes 90% patsientidest..

Pärast 1-nädalast likvideerimiskuuri ei vaja tüsistunud kaksteistsõrmikuhaavandiga patsiendid haavandite paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks järgnevat monoteraapiat antisekretoorsete ravimitega..

Farmakokineetika Ebastabiilne happelises keskkonnas.

In vivo muundatakse R-isomeeriks ainult väike osa esomeprasoolist. See imendub kiiresti. TCmax - 1–2 tundi Absoluutne biosaadavus korduval 20 mg kasutamisel üks kord päevas - 89%. Jaotusruumala - 0,22 l / kg. Side plasmavalkudega - 97%. See metaboliseerub täielikult tsütokroom P450 süsteemis. Põhiosa metaboliseeritakse spetsiifilise polümorfse isoensüümi CYP2C19 osalusel, samal ajal moodustuvad esomeprasooli hüdroksü- ja demetüülitud metaboliidid. Ülejäänud metabolismi viib läbi teine ​​spetsiifiline CYP3A4 isoensüüm; sel juhul moodustub esomeprasooli sulfoderivaat, mis on peamine plasma metaboliit. Kõik metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed..

Aktiivse CYP2C19 isoensüümiga (kiirete metaboliseerijatega) patsientidel on süsteemne kliirens 17 l / h pärast ühekordset annust ja 9 l / h pärast korduvat annust. T1 / 2 - 1,3 tundi süstemaatilise manustamisega annustamisskeemis 1 kord päevas. AUC suureneb korduval manustamisel (mittelineaarsest annusest ja AUC sõltuvusest süstemaatilise manustamisega, mis on tingitud metabolismi langusest maksa esimese läbimise ajal, samuti süsteemse kliirensi vähenemisest, mille põhjustab CYP2C19 isoensüümi pärssimine esomeprasooli ja / või selle sulfaate sisaldava metaboliidi poolt).

Ei kumuleeru. Kuni 80% võetud annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena (vähem kui 1% - muutumatul kujul), ülejäänud osa - sapiga. „Aeglastes” metaboliseerijates (1–2%) toimub esomeprasooli metabolism peamiselt CYP3A4 osalusel. 40 mg esomeprasooli süstemaatilisel manustamisel üks kord päevas on keskmine AUC 100% kõrgem kui selle parameetri väärtus aktiivse metabolismiga patsientidel. Passiivse metabolismiga patsientide keskmised plasma Cmax väärtused suurenevad umbes 60%.

Eakatel (71–80-aastastel) patsientidel ei toimu esomeprasooli metabolismis olulisi muutusi. Esomeprasooli metabolism on kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel sarnane normaalse maksafunktsiooniga patsientidele. Raske maksapuudulikkuse korral väheneb ainevahetuse kiirus, millega kaasneb AUC kahekordne suurenemine. Esomeprasooli metabolism neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu.

Näidustused:

Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD): erosiivne refluksösofagiit (ravi), ägenemiste ennetamine ravitud ösofagiidiga patsientidel, GERD sümptomaatiline ravi. Kombineeritud ravi osana: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, mis on seotud Helicobacter pyloriga (ravi ja ennetamine).

Annustamine ja manustamine:

Sees. Tablett tuleb tervelt alla neelata, vedelikuga maha pesta. Ärge närige ega purustage tablette.

Erosiivse refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.

Täiendav 4-nädalane ravikuur on soovitatav juhul, kui pärast esimest ravikuuri esofagiiti ei ravi või sümptomid püsivad.

Relapsi ennetamine ravitud ösofagiidiga patsientidel: 20 mg üks kord päevas.

GERD sümptomaatiline ravi: ösofagiidita patsientidel 20 mg üks kord päevas. Kui pärast 4 ravinädalat sümptomid ei kao, tuleb läbi viia patsiendi täiendav uuring..

Koos sobiva antibakteriaalse raviga Helicobacter pylori likvideerimiseks, 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi raviga, mis on seotud Helicobacter pylori'ga, peptiliste haavandite kordumise ennetamine Helicobacter pylori'ga seotud peptiliste haavanditega patsientidel: esomeprasool - 20 mg, amoksitsilliin - 1 g 500 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Neerupuudulikkusega ja eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske maksapuudulikkuse korral ei tohi annus ületada 20 mg / päevas

Rakenduse funktsioonid:

Mis tahes murettekitavate sümptomite korral (näiteks oluline spontaanne kehakaalu langus, sagedane oksendamine, düsfaagia, vere- või melenaga oksendamine) ning ka maohaavandi korral (või kui kahtlustatakse maohaavandeid) tuleks pahaloomulise kasvaja tekkimise võimalus välistada, kuna ravi esomeprasooliga võib sümptomeid siluda jne. lükata õige diagnoos.

Patsiendid, kes võtavad ravimit pikka aega (eriti rohkem kui 1 aasta), peaksid olema regulaarse meditsiinilise järelevalve all..

Ravi ajal prootonpumba inhibiitoritega suureneb gastriinisisaldus plasmas HCl mahasisese sekretsiooni vähenemise tõttu.

Patsientidel, kes võtavad pikka aega prootonpumba inhibiitoreid, märgitakse sagedamini näärmetsüstide teket maos. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest, mis on põhjustatud HCl sekretsiooni pärssimisest. Tsüstid on healoomulised ja kipuvad kaduma.

Praegu puuduvad andmed esomeprasooli kasutamise kohta raseduse ajal. Esomeprasooli loomadele manustamisel ei ilmnenud otsest ega kaudset negatiivset mõju embrüo või loote arengule. Ratseemilise ravimi kasutuselevõtt ei avaldanud loomadele ka negatiivset mõju raseduse, sünnituse ja ka sünnitusjärgse arengu ajal. Sellegipoolest tuleks ravimit rasedatele välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiimaga..

Ei kasutata pediaatrias.

Kõrvalmõjud:

Järgmised kõrvaltoimed on tuvastatud kliinilistes uuringutes ja pärast Ezolongi kasutuselevõttu laialdases meditsiinipraktikas. Annusest sõltuvat toimet ei tuvastatud..

Vere ja lümfisüsteemi häired: leukopeenia, trombotsütopeenia, agronolotsütoos, pantsütopeenia.

Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkusreaktsioonid nagu palavik, angioödeem ja anafülaktiline šokk.

Ainevahetushäired: perifeerne turse, hüponatreemia.

Vaimsed häired: unetus, agitatsioon, depressioon, segasus, agressioon, hallutsinatsioonid.

Närvisüsteemi häired: peavalu, nõrkus, paresteesia, unisus, maitsetundlikkuse häired.

Nägemiskahjustus: hägune nägemine, konjunktiviit.

Kuulmispuue: pearinglus.

Hingamiselundite häired: bronhospasm.

Seedehäired: kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidoos.

Maksa ja sapiteede häired: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit koos kollatõvega või ilma, maksapuudulikkus, entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel.

Naha ja pehmete kudede häired: dermatiit, kihelus, lööve, alopeetsia, valgustundlikkus, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Reproduktiivsed häired: günekomastia.

Üldised häired: liigne higistamine.

Koostoimed teiste ravimitega:

Vähendab ketokonasooli ja itrakonasooli imendumist.

Esomeprasool pärsib CYP2C19 ja CYP3A4, seetõttu võib esomeprasooli kombineeritud kasutamine teiste ravimitega, mille metabolismis osaleb CYP2C19 (diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne), põhjustada nende plasmakontsentratsiooni suurenemist ja nõuda väiksemat annust..

Esomeprasool ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi amoksitsilliini, kinidiini ja varfariini farmakokineetikas.

30 mg esomeprasooli ja diasepaami ühisel tarbimisel väheneb ensüümi-substraadi kompleksi (CYP2C19-diasepaam) kliirens 45%.

Epilepsiahaigete plasmas suureneb fenütoiini minimaalne kontsentratsioon 13%, kui seda kombineerida 40 mg esomeprasooliga. Sellega seoses on soovitatav kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas esomeprasoolravi alguses ja ravi lõpetamisel..

40 mg esomeprasooli ja tsisapriidi samaaegne kasutamine suurendab tsisapriidi farmakokineetilisi parameetreid: AUC - 32% ja T1 / 2 - 31%, kuid tsisapriidi kontsentratsioon plasmas ei muutu oluliselt; tsisapriid ei mõjuta selle kombinatsiooni korral südame elektrofüsioloogilisi parameetreid.

Esomeprasooli ja klaritromütsiini (500 mg 2 korda päevas) kombineeritud kasutamine, mis pärsib CYP3A4, põhjustab esomeprasooli AUC kahekordse suurenemise. Esomeprasooli annustamisskeemi ei ole sel juhul vaja muuta.

Vähendab atasanaviiri plasmakontsentratsiooni.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus (sealhulgas asendatud bensimidasoolide suhtes), samaaegne manustamine atasanaviiriga (atasanaviiri plasmakontsentratsioon väheneb), imetamine.

Hoolikalt. Rasedus.

Mitte kasutada lastel.

Üleannustamine:

Ezolongi üleannustamise andmed on piiratud. Seedetrakti sümptomeid ja nõrkust kirjeldatakse pärast esomeprasooli võtmist annuses 280 mg. 80 mg esomeprasooli ühekordne annus ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid. Spetsiifiline antidoot pole teada. Esomeprasool seondub suures osas plasmavalkudega ja seetõttu ei dialüüsita. Üleannustamise korral peab ravi olema sümptomaatiline, samuti võib võtta toetavaid meetmeid..

Ladustamistingimused:

Hoida originaalpakendis lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 25 kraadi Celsiuse järgi.

Puhkuse tingimused:

Pakend:

7 tabletti blistris. Pappkarbis 1 või 2 blistrit.

Esolong

Ezolong, tootjariik - India, on tablett haavandite ja GERD raviks. Toimeaine on prootonpumba inhibiitor esomeprasool, mida iseloomustab võime vähendada maos happesekretsiooni taset. Näidatud ravim on ette nähtud GERD, erosiivse refluksösofagiidi, maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole ravis ja profülaktikas, samuti Helicobacter pylori nakkuse kompleksse likvideerimise ravi elemendina. Ravim Ezolong ei ole soovitatav koos komponentide või muude bensimetasoolide, rasedate ja laste tuvastatud talumatusega.

Kasutamisjuhend Ezolong

Struktuur

Toimeaine: esomeprasool;
1 tablett sisaldab esomeprasooli magneesiumtrihüdraati, mis vastab 20 mg või 40 mg esomeprasoolile;
abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumvesinikkarbonaat, ränidioksiid, veevaba kolloidne, kopovidoon, povidoon (K-30), magneesiumstearaat, talk, piparmündimaitse;
kest: Opadry White 58901, talk, punane raudoksiid (E 172).

Näidustused

Ravimi Ezolong kasutamise peamiseks näidustuseks on gastroösofageaalne reflukshaigus: erosiivse ösofagiidi refluksi ravi; pikaajaline retsidiivi profülaktika paranenud ösofagiidiga patsientidel; gastroösofageaalse refluksihaiguse sümptomaatiline ravi.
Koos antibakteriaalsete ainetega Helicobacter pylori likvideerimiseks: Helicobacter pylori põhjustatud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi; peptiliste haavandite relapsi ennetamine Helicobacter pylori põhjustatud haavanditega patsientidel.

Vastunäidustused

Ravimi Ezolong kasutamise näidustused on: ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimetasoolide või ravimi muude komponentide suhtes; lapsepõlv; ei tohiks koos atasanaviiriga kasutada.

Annustamine ja manustamine

Ravim Ezolong on ette nähtud täiskasvanutele sisemiselt. Tablette tuleb pesta piisava koguse vedelikuga ja võtta tund enne söömist. Tableti ei tohi närida. Tavaliselt määrab ravi kestuse arst..
Erosiivse ösofagiidi refluksi ravi: 20 - 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul. Järgmise 4 nädala jooksul on soovitatav kasutada patsientidel, kellel pole ösofagiiti ravitud või selle sümptomeid säilitatakse..
Pikaajaline retsidiivide ennetamine ravitud ösofagiidiga patsientidel: 20 mg üks kord päevas, mitte rohkem kui 6 kuud.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord päevas ösofagiidita patsientidele. Kui sümptomite kontrolli ei saavutata 4 nädala jooksul pärast ravi, tuleb patsienti uurida. Sümptomite kaotamisega on võimalik neid täiendavalt kontrolli all hoida, võttes vajadusel 20 mg üks kord päevas.
Koos antibakteriaalsete ainetega Helicobacter pylori.
Kaksteistsõrmiksoole haavandiga seotud Helicobacter pylori likvideerimine: 20 mg Ezolongit 1 g amoksitsilliinist ja 500 mg klaritromütsiini 2 korda päevas 7 päeva jooksul. Peptiliste haavandite retsidiivide ennetamine Helicobacter pylori põhjustatud haavanditega patsientidel: 20 mg Ezolongit 1 g amoksitsilliinist ja 500 mg klaritromütsiini 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Üleannustamine

Ezolongi üleannustamise andmed on piiratud. Seedetrakti sümptomeid ja nõrkust kirjeldatakse pärast esomeprasooli võtmist annuses 280 mg. 80 mg esomeprasooli ühekordne annus ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid. Spetsiifiline antidoot pole teada. Esomeprasool seondub suures osas plasmavalkudega ja seetõttu ei dialüüsita. Üleannustamise korral peab ravi olema sümptomaatiline, samuti võib võtta toetavaid meetmeid..

Kõrvalmõjud

Järgmised kõrvaltoimed on tuvastatud kliinilistes uuringutes ja pärast Ezolongi kasutuselevõttu laialdases meditsiinipraktikas. Annusest sõltuvat toimet ei tuvastatud..

Vere ja lümfisüsteemi häired: leukopeenia, trombotsütopeenia, agronolotsütoos, pantsütopeenia.

Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkusreaktsioonid nagu palavik, angioödeem ja anafülaktiline šokk.

Ainevahetushäired: perifeerne turse, hüponatreemia.

Vaimsed häired: unetus, agitatsioon, depressioon, segasus, agressioon, hallutsinatsioonid.

Närvisüsteemi häired: peavalu, nõrkus, paresteesia, unisus, maitsetundlikkuse häired.

Nägemiskahjustus: hägune nägemine, konjunktiviit.

Kuulmispuue: pearinglus.

Hingamiselundite häired: bronhospasm.

Seedehäired: kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidoos.

Maksa ja sapiteede häired: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit koos kollatõvega või ilma, maksapuudulikkus, entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel.

Naha ja pehmete kudede häired: dermatiit, kihelus, lööve, alopeetsia, valgustundlikkus, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Lihas-skeleti kahjustused: artralgia, müalgia, lihasnõrkus.

Neerude ja kuseteede häired: interstitsiaalne nefriit.

Reproduktiivsed häired: günekomastia.

Üldised häired: liigne higistamine.

Rasedus

Ezolongi määramisel raseduse ajal on soovitatav olla ettevaatlik. Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima. Selle kasutamise kohta rinnaga toitvatel naistel ei ole uuringuid läbi viidud. Seetõttu ei tohiks Ezolong'i imetamise ajal kasutada..

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kuidas YES.ua veebisaidil Ezolong osta??

Kas vajate Ezolongit? Telli see kohe siit! Mis tahes ravimi broneerimine on saadaval saidil YOD.ua: saate ravimit kätte või tellida kohaletoimetamist oma linna apteegis veebisaidil näidatud hinnaga. Tellimus ootab teid apteegis, millelt saate SMS-i teate (partner apteekides tuleb selgitada kohaletoimetamisteenuse võimalust).

YOD.ua lehel on alati teavet uimasti kättesaadavuse kohta paljudes Ukraina suuremates linnades: Kiievis, Dnepri, Zaporožje, Lvivi, Odessa, Harkovi ja teistes linnades. Olles ükskõik millises neist, saate alati YOD.ua veebisaidilt ravimeid hõlpsalt ja lihtsalt tellida ning seejärel käia neile sobival ajal apteeki või tellida kohaletoimetamist..

Tähelepanu: retseptiravimite tellimiseks ja vastuvõtmiseks on vaja arsti retsepti.

IZOLONG

Ravimi koostis ja vorm

Toimeainet püsivalt vabastavad kapslid1 kork.
isosorbiiddinitraat20 mg

10 tükki. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (100) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Perifeerne vasodilataator, millel on esmane toime venoossetele veresoontele. Antianginaalne agent. Toimemehhanism on seotud lämmastikoksiidi toimeaine vabanemisega laevade silelihastes. Lämmastikoksiid põhjustab guanülaattsüklaasi aktiveerumist ja suurendab cGMP taset, mis viib lõpuks silelihaste lõdvestumiseni. Isosorbiiddinitraadi mõjul lõdvestuvad arterioolid ja tugivarustuse sulgurlihased vähemal määral kui suured arterid ja veenid. See on osaliselt tingitud refleksreaktsioonidest, aga ka lämmastikoksiidi vähem intensiivsest moodustumisest toimeaine molekulidest arterioolide seintes.

Isosorbiiddinitraadi toimet seostatakse peamiselt südamelihase hapnikutarbe vähenemisega eelkoormuse (perifeersete veenide laienemine ja parempoolse aatriumi verevoolu vähenemine) ja järelkoormuse (OPS langus) vähenemise, samuti otsese pärgarteri laienemise tõttu. Edendab pärgarteri verevoolu ümberjaotumist vähenenud verevarustusega piirkondades.

Suurendab treenimistaluvust koronaararterite, stenokardiaga patsientidel. Südamepuudulikkuse korral aitab see kaasa südamelihase mahalaadimisele, vähendades eelkoormust. Vähendab survet kopsuvereringes.

Farmakokineetika

Pärast seedetraktist imendumist suukaudselt manustatuna avaldab isosorbiiddinitraat maksa esmase toime. Cmax saavutatakse plasmas 1 tunni pärast. Bukaalse manustamise korral imendub isosorbiindinitraat kiiresti, toimeaine Cmax saavutatakse plasmas 5-6 minuti pärast..

See metaboliseeritakse isosorbiid-5-mononitraadi aktiivse metaboliidi moodustumisega, millest T 1/2 on 5 tundi, samuti isosorbiid-2-mononitraadiga, mille T 1/2 on 2,5 tundi..

Isosorbiindinitraadi T 1/2 varieerub sõltuvalt kasutatud ravimvormist 20 minutist 4 tunnini. See eritub neerude kaudu ja soolte kaudu..

Esolong

Kogu iLive'i sisu kontrollivad meditsiinieksperdid, et tagada võimalikult hea täpsus ja vastavus faktidele..

Teabeallikate valimisel kehtivad ranged reeglid ja me viitame ainult usaldusväärsetele saitidele, akadeemilistele uurimisinstituutidele ja võimalusel tõestatud meditsiinilistele uuringutele. Pange tähele, et sulgudes olevad numbrid ([1], [2] jne) on interaktiivsed lingid sellistele uuringutele..

Kui arvate, et mõni meie materjal on ebatäpne, vananenud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Peptilise haavandi ja gastroösofageaalse refluksi üks levinumaid ravimeetodeid on haavandivastane ravim Ezolong, nn prootonpumba inhibiitor, mille peamine aine on esomeprasool.

ATX-kood

Toimeained

Farmakoloogiline rühm

farmakoloogiline toime

Näidustused Ezolong

Ezolong on välja kirjutatud peamise või abistava ravimina järgmistes olukordades:

  • koos erosive refluksösofagiidiga;
  • ösofagiidi kordumise ennetamiseks;
  • tagasivooluhaiguse seisundi leevendamiseks;
  • kaksteistsõrmikuhaavandiga, mille provotseeris Helicobacter pylori;
  • peptilise haavandi kordumise ennetamiseks Helicobacter pylori põdevatel patsientidel;
  • haavanditega, mis on põhjustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest;
  • haavandite ennetamiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisel;
  • koos Zollinger-Ellisoni sündroomiga.

Vabastusvorm

Ezolong on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Üks tablett võib sisaldada 20 või 40 mg esomeprasooli toimeainet..

Tableti välimus: ovaalne, kumer mõlemalt küljelt, kergelt roosakas (40 mg) või kollakas (20 mg), ühel küljel on manustatav põiksuurus..

Alumiiniumist blisterplaat sisaldab 7 tabletti. Üks papist pakend sisaldab ühte või kahte blisterplaati, samuti juhiseid selle ravimi kohta.

Farmakodünaamika

Ezolongit esindab toimeaine esomeprasool, omeprasooli s-isomeer, mida tuntakse kui mao sekretsiooni pärssivat ainet. Esomeprasool on spetsiifiline prootonpumba inhibiitor, millel on suunatud farmakodünaamiline toime..

Ravimi Ezolong toimeaine kuulub nõrkadesse alustesse - aine akumuleerub ja aktiveerub parietaalsete rakustruktuuride erituskanalite happelises keskkonnas, kus H + K + ATPaasi ensüümi - happepumba pärssimine, aga ka happe produktsiooni pärssimine.

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti, saavutades kõrged kontsentratsioonid poole tunni jooksul pärast annuse võtmist. Biosaadavus kokku võib olla 90%. Side plasmavalkudega - 95%.

Samaaegselt söömine vähendab imendumist ja aeglustab esolongi imendumist.

Ravimi metabolism kulgeb tsütokroom P450 süsteemi osalusel. Suurem protsent metabolismist sõltub CYP3A4-st, mis vastutab peamise plasma metaboliidi esomeprasoolsulfooni moodustumise eest..

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 60–90 minutit. Ravimi korduval kasutamisel suureneb plasmakontsentratsiooni ja aja suhe. Selline suurendamine sõltub Ezolongi annusest ja põhjustab korduva kasutamise korral annuse - AUC tüübi mittelineaarset sõltuvust..

See sõltuvus ajast on tingitud ensüümi metabolismi vähenemisest, samuti ensüümi CYP2C19 pärssimisest tingitud süsteemsest kliirensist.

Järgmiste annuste annuste vahel eemaldatakse toimeaine täielikult vereringest, ilma akumuleerumata, iga päev Ezolongi kasutamisel 1 kord päevas.

Põhiliste ainevahetusproduktide olemasolu ei tõenda mõju maomahla tootmisele. Ligikaudu 80% võetud ravimikogusest väljub keha kuseteede vedelikuga ja ülejäänud osa väljaheitega.

Ezolong-40: koostis, näidustused, annus, kõrvaltoimed

See on haavavastane ravim. See pärsib prootonpumba H + / K + -ATPase tööd. Kui ravim siseneb happelise keskkonnaga parietaalrakkude tuubi valendikku, oksüdeeritakse aktiivsed molekulid, muundudes aktiivseks vormiks. Sellisel kujul seovad nad H + / K + -ATPaasi SH-rühmi, blokeerides pöördumatult selle ensüümi. See viib HCl (soolhappe) moodustumise rikkumiseni - maomahla põhikomponendini.

Vabastamise koostis ja vorm

Toimeaine: esomeprasool.

Ezolong-40 on saadaval tableti kujul (40 mg).

Näidustused

- NSAID-iga seotud gastropaatiaga - mao seinte muutus, mis on põhjustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisest kasutamisest;

- hüpersekretoorsete seisunditega (stresshaavand, polüendokriinne adenomatoos, süsteemne mastotsütoos, Zollinger-Ellisoni sündroom);

- ägeda pankreatiidi korral (näärme sekretoorse tegevuse väljalülitamiseks);

- kaksteistsõrmiksoole, mao peptilise haavandiga (relapsi ravi ja ennetamine);

- Helіcobacter pylori likvideerimismustris.

Vastunäidustused

Ärge määrake Ezolong-40:

- ravimi komponentide talumatusega;

- nelfinaviiri, atasanaviiri võtmise ajal.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal kasutatakse Ezolong-40 ettevaatusega..

Imetamise ajal seda ravimit ei kasutata.

Annustamine ja manustamine

Ezolong-40 kasutatakse sisemiselt..

Ravim on ette nähtud annuses 40 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendage seda.

Peptilise haavandtõve ägenemise vältimiseks - 20 mg üks kord päevas - 2 kuni 4 nädalat kaks korda aastas või pidevalt.

NSAID-i gastropaatia korral on GERD - 20 mg üks kord päevas - 4 - 8 nädalat.

Peptilise haavandi ägenemise korral on ette nähtud 20 mg üks kord päevas - 2 kuni 4 nädalat.

Helіcobacter pylorі infektsiooniga - 40 mg üks kord päevas - 7-14 päeva (sõltuvalt likvideerimismustrist).

Zollinger-Ellisoni sündroomi korral valitakse annus sõltuvalt mao sekretsiooni tasemest. Alustage tavaliselt 40 mg kaks korda päevas, vajadusel suurendage annust.

Üleannustamine

Üleannustamise võimalikud sümptomid: düspepsia, nõrkus.

Üleannustamise leevendamise meetmete hulka kuuluvad ravi katkestamine, sümptomaatiline ja toetav ravi..

Kõrvalmõjud

Vere muutused: leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia.

Neuroloogilised häired: nägemise hägustumine, peavalu, unetus, paresteesia, pearinglus, unisus, agitatsioon, depressioon, agressioon, segasus, hallutsinatsioonid.

Seedehäired: kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhulahtisus / kõhukinnisus, iiveldus / oksendamine, suukuivus, maitsehäired, seedetrakti kandidoos, stomatiit, mikroskoopiline koliit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit koos kollatõvega / ilma, maksapuudulikkus, maksa entsefalopaatia.

Hingamisteede häired: bronhospasm.

Dermatoloogilised häired: dermatiit, urtikaaria, kihelus, lööve, mitmevormiline erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, alopeetsia, valgustundlikkus, Stevens-Johnsoni sündroom, subakuutne naha erütematoosluupus.

Lihas-skeleti kahjustused: reieluukaela luumurrud, randmeluumurrud, selgroolülumurrud, artralgia, myasthenia gravis, müalgia.

Urogenitaalsed häired: interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus, günekomastia.

Immuunsushäired: ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas palavik, anafülaktiline reaktsioon / šokk, angioödeem).

Ainevahetushäired: perifeerne turse, hüponatreemia, raske hüpomagneseemia.

Sagedad häired: halb enesetunne, higistamine.

Ladustamistingimused

Temperatuuril 15–25 ° C. Ezolong-40 säilivusaeg on kaks aastat..

Ezolong 40 rakenduste ülevaated

Kas tegite munakollasega omleti? munakollased koletsüstiidiga.

Lisatud (2013.05.12., 23:45)
---------------------------------------------
Tere, kõik. Unustasin küsida, et pärast viimast rünnakut oli temperatuur 38,9. Varem halva tervisega seda polnud. Seejärel leevendab 3. päeva rünnak. Ja seekord on valud põrgulised, millele lisandub ka temperatuur. Ja juhtub ka nii, et kõik valutab ja ma tahan kogu aeg süüa, 3 päeva tagasi ei saanud ma toitu vaadata ja nüüd tahan iga poole tunni tagant süüa, süüa ja siis rumalalt oma keha küpsistega hammustada. Gastro (kunagi pole midagi uut olnud.) Valud rinnus tapavad, annavad selja. Tahan teada, mida ta ütleb.

EZOLONG (EZOLONG)

KOOSTIS JA VÄLJASTAMISE VORM

DIAGNOOS

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

farmakodünaamika. Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer, mis vähendab konkreetselt suunatud toimemehhanismi tõttu maomahla sekretsiooni. See on spetsiifiline prootonpumba inhibiitor (PPI) parietaalses rakus. Omeprasooli R- ja S-isomeeridel on sama farmakodünaamiline toime.

Esomeprasool on nõrk alus, see kontsentreerub ja muutub aktiivseks parietaalraku sekretoorsete tuubulite väga happelises keskkonnas, kus see pärsib H + -K + -ATPase ensüümi, happepumpa, ning pärsib ka basaal- ja stimuleeritud happesekretsiooni..

Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli suukaudset manustamist ilmneb toime tunni jooksul. Pärast 20 mg esomeprasooli korduvat kasutamist üks kord päevas 5 päeva jooksul väheneb happe keskmine maksimaalne vabanemine pärast pentagastriiniga stimuleerimist 90%, kui see indikaator määratakse 6-7 tundi pärast annuse võtmist viiendal päeval.

Pärast 5-päevast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli võtmist oli mao pH keskmiselt vastavalt 4 vastavalt 13 ja 17 tundi ja üle 24 tunni sümptomaatilise refluksösofagiidi korral. Patsientide osakaal, kelle mao pH oli 8-st üle 4; 12 ja 16 tundi pärast 20 mg esomeprasooli võtmist vastavalt 76; 54 ja 24%. 40 mg esomeprasooli sobivad proportsioonid olid 97; 92 ja 56%.

AUC kasutamisel plasmakontsentratsiooni kaudse indikaatorina ilmnes happe sekretsiooni pärssimise sõltuvus ravimi kokkupuutest.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimise terapeutiline toime. Ravi refluksösofagiidiga 40 mg esomeprasooliga oli pärast 4-nädalast ravi edukas umbes 70% -l patsientidest ja pärast 8-nädalast ravi 93% -l.

Esomeprasooli 20 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul kasutamine koos vastavate antibiootikumidega viis Helicobacter pylori eduka likvideerimise umbes 90% -l patsientidest. Pärast sellist 1-nädalast ravi ei olnud vaja haavandite edukaks paranemiseks ja tüsistunud kaksteistsõrmikuhaavandi sümptomite kõrvaldamiseks täiendavat monoteraapiat antisekretoorsete ravimitega..

Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega seotud toimed. Antisekretoorsete ravimite kasutamise ajal suureneb gastriini kontsentratsioon vereplasmas vastusena happesekretsiooni vähenemisele. Kromograniin A suureneb ka maomahla happesuse vähenemise tõttu.

Võib-olla seostatakse enterokromafiinitaoliste rakkude arvu suurenemisega gastriinisisalduse suurenemist vereplasmas, mida on täheldatud mõnel esomeprasooli pikaajalise kasutamisega patsiendil.

Saadi teateid mitmete granuleeritud tsüstide esinemissageduse suurenemise kohta maos pikaajalise antisekretoorsete ravimite kasutamise korral. Need nähtused on happesekretsiooni pikaajalise allasurumise füsioloogilised tagajärjed, need on healoomulised ja pöörduvad.

Maomahla happesuse vähendamine mis tahes PPI kasutamise tõttu suurendab maos seedetraktis olevate bakterite arvu. PPI-ravi võib suurendada seedetrakti nakkuse riski, mille on põhjustanud näiteks Salmonella või Campylobacter ja haiglapatsientidel võib-olla ka Clostridium difficile.

Esomeprasool oli ranitidiinist tõhusam NSAID-sid, sealhulgas selektiivseid COX-2 inhibiitoreid kasutavatel patsientidel maohaavandite ravis..

Esomeprasool oli mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamisel efektiivne MSPVA-dega ravitud patsientidel (60-aastastel ja / või anamneesis olevatel patsientidel).

Farmakokineetika Esomeprasooli imendumine toimub kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 1–2 tundi pärast annuse manustamist. Absoluutne biosaadavus on 64% pärast ühekordse 40 mg annuse manustamist ja tõuseb 89% -ni pärast korduvat kasutamist üks kord päevas. 20 mg esomeprasooli puhul on vastavad väärtused 50 ja 68%.

Söömine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, kuid see ei mõjuta esomeprasooli mõju maoõõne happesusele.

Levitamine. Jaotusruumala tervetel vabatahtlikel on tasakaalus 0,22 l / kg kehakaalu kohta. Esomeprasool 97% seondub plasmavalkudega.

Ainevahetus. Esomeprasool metaboliseeritakse täielikult, kasutades tsütokroom 450 (CYP) süsteemi. Esomeprasooli metabolismi põhiosa sõltub polümorfsest CYP 2C19, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja desmetüülmetaboliitide moodustamise eest. Teine osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist, CYP 3A4, mis vastutab esomeprasoolsulfooni, peamise metaboliidi vereplasmas, moodustumise eest..

Aretus. Allpool toodud parameetrid kajastavad peamiselt funktsionaalse ensüümi CYP 2C19 (ulatuslikud metaboliseerijad) farmakokineetikat..

Vere kliirens vereplasmast on pärast ühekordset annust umbes 17 l / h ja pärast korduvat kasutamist umbes 9 l / h. T½ vereplasmast on umbes 1,3 tundi pärast annuse võtmist üks kord päevas. Esomeprasool eritub dooside vahel täielikult vereplasmast, ilma et üks kord päevas võetaks kumulatsiooni.

Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maomahla sekretsiooni. Ligikaudu 80% suu kaudu manustatud esomeprasooli annusest eritub metaboliitidena, teised soolestiku kaudu. Vähem kui 1% lähteravimist tuvastatakse uriinis..

Spetsiaalsed patsiendirühmad. Aeglased metaboliseerijad. Ligikaudu 2,9 ± 1,5% patsientide hulgas täheldatakse CYP 2C19 ensüümi puudulikkust (neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks). Nendel isikutel vahendab esomeprasooli metabolismi peamiselt CYP 3A4. Pärast 40 mg esomeprasooli võtmist üks kord päevas on nõrkade metaboliseerijate keskmine AUC umbes 100% kõrgem kui inimestel, kellel on ensüümi CYP 2C19 normaalne toimimine (kiired metaboliseerijad). Cmax vereplasmas suureneb umbes 60%. Need tulemused ei mõjuta esomeprasooli annust..

Maksakahjustusega patsiendid. Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel võib esomeprasooli metabolism olla häiritud. Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ainevahetuse kiirus väheneb, mis põhjustab AUC kahekordse suurenemise. Seega on raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientide maksimaalne annus 20 mg. Esomeprasool ja selle metaboliidid ei kumuleeru, kui võtate ravimit üks kord päevas.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Seda patsientide kategooriat ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide ja mitte peamise lähteühendi eritumise eest, muutuvad neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel metaboolsed muutused.

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel (vanuses 71 kuni 80 aastat) esomeprasooli metabolism ei muutu olulisel määral.

Lapsed. Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduvat kasutamist on kogu efekt ja aeg C-ni jõudmisenimax plasmaravim oli 12-18-aastastel lastel sama kui täiskasvanutel.

Soolised omadused. Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset annust on naiste keskmine AUC 30% kõrgem kui meestel. Korduval ravimi kasutamisel üks kord päevas soolisi erinevusi ei täheldatud. Need tulemused ei mõjuta esomeprasooli annust..

NÄIDUSTUSED

gastroösofageaalne reflukshaigus:

  • erosive refluksösofagiidi ravi;
  • pikaajaline ravi retsidiivi vältimiseks;
  • gastroösofageaalse refluksihaiguse sümptomaatiline ravi.

Kombinatsioonis likvideerimiseks mõeldud antibakteriaalsete ainetega Helicobacter pylori:

  • kaksteistsõrmikuhaavandi ravi, mis on seotud Helicobacter pyloriga;
  • peptiliste haavandite relapsi ennetamine Helicobacter pylori põhjustatud haavanditega patsientidel.

MSPVA-de pikaajalisest kasutamisest põhjustatud haavandite ravi ja ennetamine:

  • NSAID-ravist põhjustatud haavandite ravi;
  • mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine MSPVA-dega riskirühma kuuluvatel patsientidel.

Maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole verejooksu taastumise ennetamine pärast esomeprasoolravi.

Zollingeri-Elisoni sündroomi ravi.

RAKENDAMINE

ravimit manustatakse suu kaudu täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele. Võtke tabletid puutumata 1 tund enne sööki, juues palju vett. Tablette ei tohi närida ega purustada. Tavaliselt määrab ravi kestuse arst..

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed. Gastroösofageaalne reflukshaigus: erosive refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul. Ravimata ösofagiidi või selle üleelanud sümptomitega patsientidele soovitatakse täiendavalt 4 nädalat..

Pikaajaline ravi retsidiivi ennetamiseks: 20 mg 1 kord päevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord päevas ösofagiidita patsientidele. Kui sümptomite kontrolli ei saavutata 4 nädala jooksul pärast ravi, tuleb patsienti uurida. Sümptomite kaotamisega saab nende edasise kontrolli saavutada 20 mg võtmisega üks kord päevas. Täiskasvanute jaoks saate rakendada skeemi "vajadusel", mis hõlmab 20 mg võtmist üks kord päevas. MSPVA-sid kasutavatel patsientidel, kellel on mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkimise oht, ei ole soovitatav sümptomeid täiendavalt jälgida raviskeemi kasutades.

Täiskasvanud Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi, mis on seotud Helicobacter pyloriga: 20 mg esomeprasooli koos 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Peptiliste haavandite relapsi vältimine Helicobacter pylori põhjustatud haavanditega patsientidel: 20 mg esomeprasooli koos 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

MSPVA-dega seotud maohaavandite ravi: soovitatav annus on 20 mg üks kord päevas. Ravi kestus on 4–8 nädalat.

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskirühma kuuluvatel patsientidel: soovitatav annus on 20 mg üks kord päevas.

Maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole veritsuse taastumise ennetamine pärast esomeprasoolravi intravenoossel manustamisel: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul. Esomeprasooli allaneelamise perioodile peaks eelnema happesuse vähendamiseks suunatud ravi, mis seisneb esomeprasooli kasutamises infusioonilahuse kujul..

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi: 40 mg 2 korda päevas. Annustamine tuleb valida individuaalselt, ravi kestus määratakse kliiniliste näidustuste alusel. Kliiniliste andmete kohaselt saab enamikul patsientidest haigust kontrolli all hoida 80–160 mg esomeprasooli päevas. Kui annus ületab 80 mg / päevas, tuleb see jagada kaheks annuseks.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Annustamisrežiimi ei ole vaja kohandada. Kuna puuduvad kogemused esomerpasooli kasutamise kohta raske neerupuudulikkusega patsientidel, tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustus. Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientide puhul ei ole vaja annustamisskeemi kohandada. Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei tohi esomeprasooli maksimaalne annus ületada 20 mg.

Eakad patsiendid. Annust ei ole vaja kohandada.

VASTUNÄIDUSTUSED

teadaolev ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimidasoolide või ravimi muude komponentide suhtes. Samaaegne kasutamine atasanaviiri ja nelfinaviiriga.

KÕRVALMÕJUD

Järgmistest kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja pärast esomeprasooli kasutuselevõttu laialdases meditsiinipraktikas. Annusest sõltuvat toimet ei tuvastatud. Kõrvaltoimed klassifitseeriti vastavalt esinemissagedusele: sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, verest ja lümfisüsteemist): harva - leukopeenia, trombotsütopeenia; väga harva - agranulotsütoos, pantsütopeenia.

Immuunsussüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas palavik, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid / šokk.

Ainevahetuse ja toitumise küljest: harva - perifeerne turse; harva - hüponatreemia; väga harva - hüpomagneseemia; raske hüpomagneseemia võib põhjustada hüpokaltseemiat.

Vaimsed häired: harva - unetus; harva - agitatsioon, depressioon, segasus; väga harva - agressioon, hallutsinatsioonid.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - pearinglus, nõrkus, paresteesia, unisus; harva - maitsehäire.

Vaateorgani küljelt: harva - hägune nägemine.

Kuulmisorgani ja labürindi kahjustuste osas: harva - vertiigo.

Hingamissüsteemist, rinnast ja mediastiinumi organitest: harva - bronhospasm.

Seedetraktist: sageli - kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldus, oksendamine; harva - suukuivus; harva - stomatiit, seedetrakti kandidoos; väga harva - mikroskoopiline koliit.

Maksa ja sapiteede süsteemist: harva - maksaensüümide sisalduse suurenemine; harva - hepatiit koos kollatõvega või ilma; väga harva - maksapuudulikkus, entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - dermatiit, sügelus, urtikaaria, lööve; harva - alopeetsia, valgustundlikkus; väga harva - mitmevormiline erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Lihasluukonna ja sidekoe küljest: harva - puusa-, randme- või selgroo murd (vt ERIJUHISED); harva - artralgia, müalgia; väga harva - lihasnõrkus.

Neerudest ja kuseteedest: väga harva - interstitsiaalne nefriit (mõnel patsiendil samaaegselt neerupuudulikkusega).

Reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: väga harva - günekomastia.

Üldised häired ja häired süstekohas: harva - nõrkus, suurenenud higistamine.

ERIJUHISED

sümptomite esinemisel (näiteks väljendunud kaalulangus, iiveldus, düsfaagia, hematemoos või melena) ja juhtudel, kui ennustatakse või diagnoositakse maohaavandeid, tuleks pahaloomuline patoloogia välistada, kuna esomeprasooli kasutamine võib sümptomeid muuta ja viivitada õige diagnoosi seadmist.

Patsiente, kes kasutavad ravimit pikka aega (eriti rohkem kui aasta), tuleb regulaarselt jälgida..

Patsiendid, kes kasutavad ravimit vastavalt vajadusele, peaksid arsti teavitama sümptomite olemuse muutumisest..

Esomeprasooli väljakirjutamisel Helicobacter pylori likvideerimiseks tuleks kaaluda kolmekordse ravi kõigi komponentide võimalikku koostoimet ravimitega. Klaritromütsiin on tugev CYP 3A4 inhibiitor ning selle vastunäidustusi ja koostoimeid tuleb arvestada (kui kolmekordset ravi kasutatakse patsientidel, kes võtavad teisi ravimeid, mida metaboliseerib CYP 3A4 koos esomeprasooliga, näiteks tsisapriid).

PPI-de kasutamine võib pisut suurendada seedetrakti infektsioonide, näiteks Salmonella ja Campylobacter, riski..

Nagu ka kõik happe eritumist pärssivad ravimid, võib esomeprasooli kasutamine põhjustada B-vitamiini imendumise vähenemist.12 (tsüanokobalamiin) seoses hüpo- või klorohüdriaga. Seda tuleb arvestada patsientide puhul, kellel on vähenenud kehavarud või B-vitamiini vähenenud imendumise riskifaktorid12 pikaajalise ravi ajal.

PPI-de (sealhulgas esomeprasooli) kasutamisel on patsientidel, kes kasutasid PPI-sid vähemalt 3 kuud või enamikul juhtudel aasta, raske hüpomagneseemia juhtumeid. Võib tekkida hüpomagneseemia tõsised ilmingud, nagu suurenenud väsimus, teetania, deliirium, krambid, pearinglus ja vatsakeste arütmia. Kuid viimane võib alata ootamatult ja märkamatult. Hüpomagnesemia kõrvaldati pärast magneesiumi asendusravi ja PPI tühistamist. Patsiendid, kellel on prognoositav pikk ravikuur või kes võtavad PPI-sid koos digoksiini või ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid), peavad enne PPI-dega ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal jälgima magneesiumi taset plasmas..

PPI-de kasutamine, eriti suurtes annustes ja pikaajaliselt (> 1 aasta), võib mõõdukalt suurendada puusa-, randme- või seljaaju murru riski, peamiselt eakatel või muude asjakohaste riskifaktorite olemasolul. Vaatlusuuringute kohaselt võivad PPI-d suurendada luumurdude üldist riski 10–40%. Mõningaid luumurdude juhtumeid võib seostada muude riskifaktoritega. Osteoporoosi riskirühma kuuluvad patsiendid peaksid läbi vaatama ja saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele soovitustele, samuti tagama vajalikus koguses D-vitamiini ja kaltsiumi..

Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Kui atasanaviiri ja PPI kombinatsiooni ei saa vältida, on soovitatav hoolikalt jälgida patsiendi seisundit haiglas, samuti suurendada atasanaviiri annust 400 mg-ni 100 mg ritonaviirist; ei tohi ületada 20 mg esomeprasooli annust.

Esomeprasool on CYP 2C19 inhibiitor. Esomeprasoolravi alguses või lõpus tuleb kaaluda võimalikku koostoimet ravimitega, mida metaboliseerib CYP 2C19. Märgitakse klopidogreeli ja esomeprasooli koostoimet. Selle koostoime kliiniline tähtsus pole kindlaks tehtud. Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida selle kombinatsiooni samaaegset kasutamist..

Esomeprasooli väljakirjutamisel tuleb arvesse võtta selle koostoimet teiste ravimitega, mis võib mõjutada esomeprasooli kontsentratsiooni vereplasmas. Kromograniin A sisalduse suurenemine võib segada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringut. Valetulemuste vältimiseks peaksite esomeprasoolravi katkestama vähemalt 5 päeva enne kromograniin A taseme mõõtmist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Raseduse periood. Kliinilised andmed esomeprasooli kasutamise kohta rasedate naiste ravimisel on piiratud.

Omeprasooli ratseemilist segu võtnud suure hulga rasedate naiste uuringute tulemused näitavad väärarengute (loote arengu halvenemine) ja fetotoksiliste mõjude puudumist. Esomeprasooli loomkatsetes ei ole ilmnenud otsest ega kaudset negatiivset mõju embrüo / loote arengule. Ratseemilise segu uuring loomadel ei näidanud otsest ega kaudset negatiivset mõju rasedusele, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Ravimit tuleb raseduse ajal välja kirjutada ettevaatusega.

Imetamise periood. Imetavate naiste osalusel pole uuringuid läbi viidud. Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohiks esomeprasooli imetamise ajal kasutada..

Viljakus. Omeprasooli loomse ratseemilise segu uuringud ei ole näidanud mõju viljakusele.

Lapsed. Ravimit kasutatakse üle 12-aastastel lastel..

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel. Ravim ei mõjuta reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel ega muude mehhanismidega töötamisel. Peapöörituse ja / või nägemise hägustumise korral tuleks hoiduda sõidukite või muude mehhanismide juhtimisest.

SUHTED

esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale. Varfariin. Kliinilistes uuringutes, kus 40 mg esomeprasooli kasutati varfariini kasutavatel patsientidel, ilmnes, et hüübimisaeg oli normi piires. Pärast ravimi laialdast kasutuselevõttu meditsiinipraktikas oli siiski mitmeid teateid hüübimisaja kliiniliselt olulisest pikenemisest, seetõttu tuleks esomeprasooli ja varfariini (või muude kumariini derivaatide) samaaegse kasutamise korral jälgida hüübimisnäitajaid..

Vorikonasool Omeprasool, nagu ka esomeprasool, toimib CYP 2C19 inhibiitorina. Omeprasooli (40 mg üks kord päevas) samaaegne kasutamine tõi kaasa C taseme tõusumax ja vorikonasooli (CYP 2C19 substraat) AUC vastavalt 15 ja 41%.

Diasepaam. 30 mg esomeprasooli samaaegne kasutamine vähendab CYP 2C19-diasepaami substraadi kliirensit 45%.

Proteaasi inhibiitorid. Täheldati omeprasooli koostoimet mõne proteaasi inhibiitoriga (retroviirusevastased ravimid). Selliste koostoimete kliiniline tähtsus ja mehhanismid pole alati teada. Maomahla pH suurendamine omeprasooli kasutamise ajal võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. SUR 2C19 pärssimisega võivad olla seotud muud interaktsioonimehhanismid. Teatud retroviirusevastaste ravimite, näiteks atasanaviiri ja nelfinaviiri kasutamise korral täheldati omeprasooliga samaaegsel kasutamisel nende taseme langust vereplasmas. Seetõttu ei soovitata omeprasooli ja selliste ravimite nagu atasanaviir ja nelfinaviir samaaegset manustamist. Omeprasooli (40 mg üks kord päevas) kasutamine koos 300 mg atasanaviiri ja 100 mg ritonaviiriga tervetel vabatahtlikel vähendas atasanaviiri toimet märkimisväärselt (AUC, Cmax, Cmin) Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri efektiivsusele. On teatatud muude retroviirusevastaste ravimite, näiteks sakvinaviiri, plasmakontsentratsiooni tõusust. On ka teisi retroviirusevastaseid ravimeid (darunaviir, aprenaviir, lopinaviir), mille plasmakontsentratsioon ravimiga kasutamisel ei muutunud.

Hoolimata omeprasooli ja esomeprasooli farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste omaduste sarnasusest, ei soovitata esomeprasooli kasutada samaaegselt atasanaviiriga. Esomeprasooli ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Klopidogreel. Tervetel inimestel täheldati klopidogreeli (küllastusannus 300 mg / ööpäevane säilitusannus 75 mg) ja esomeprasooli (40 mg / päevas suu kaudu) farmakokineetilist / farmakodünaamilist koostoimet, mille tagajärjel vähenes klopidogreeli aktiivse metaboliidi kontsentratsioon keskmiselt 40% ja maksimaalse inhibeeriva aktiivsuse vähenemine. (ADP-indutseeritud) trombotsüütide agregatsiooni suhtes keskmiselt 14%.

Tervetel inimestel läbiviidud uuringus, kus klopidogreeli kasutamist koos 20 mg esomeprasooli ja 81 mg atsetüülsalitsüülhappe kombinatsiooniga uuriti mono-režiimis klopidogreeliga võrreldes, täheldati klopidogreeli aktiivse metaboliidi ekspositsiooni vähenemist peaaegu 40%. Siiski oli neil inimestel trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeeriv toime (ATP-indutseeritud) klopidogreeli ja ainult klopidogreeli + kombinatsiooni (esomeprasool + atsetüülsalitsüülhape) rühmades sama, mis on tõenäoliselt tingitud atsetüülsalitsüülhappe väikese annuse samaaegsest manustamisest..

Mitmed farmakokineetiliste / farmakodünaamiliste koostoimete vaatlus- ja kliinilised uuringud on näidanud vastuolulisi tulemusi selle kohta, kas kaasnevate kardiovaskulaarsete sündmuste risk on suurem, kui patsient saab klopidogreeli koos STI-ga. Hoiatuseks on soovitatav vältida klopidogreeli samaaegset kasutamist.

Ravimid, mida metaboliseerib CYP 2C19. Esomeprasool pärsib CYP 2C19 - peamist ensüümi, mis metaboliseerib esomeprasooli. Seetõttu võib esomeprasooli kasutamisel koos ravimitega, mida metaboliseerib CYP 2C19 (nt diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin), nende ravimite kontsentratsioon vereplasmas suureneda, mistõttu võib olla vajalik nende annust vähendada. Seda asjaolu tuleb arvestada, eriti vajadusel esomeprasooli määramisel..

Ravimid, mille imendumine sõltub pH-st. Maomahla happesuse vähenemine esomeprasooli kasutamisel võib suurendada või vähendada ravimite imendumist, kui nende imendumine sõltub maomahla happesusest.

Nagu teiste intragastraalset happesust vähendavate ravimite puhul, võib selliste ravimite nagu ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib imendumine väheneda, samas kui selliste ravimite nagu digoksiin imendumine võib esomeprasoolravi korral suureneda. Omeprasooli (20 mg / päevas) ja digoksiini samaaegne kasutamine tervetel inimestel suurendas digoksiini biosaadavust 10% (kahel inimesel kümnest - 30%). Digoksiini toksilisust on teatatud harva. Kuid sellest hoolimata tuleb eakatel patsientidel suurtes annustes esomeprasooli kasutamisel olla ettevaatlik. Tuleks läbi viia digoksiini täiustatud terapeutiline jälgimine..

Metotreksaat. PPI-ravi ajal on mõnedel patsientidel täheldatud metotreksaadi taseme tõusu veres. Kui metotreksaati tuleb manustada suurtes annustes, tuleks kaaluda esomeprasooli ajutist katkestamist..

Takroliimus. Esomeprasooli samaaegsel kasutamisel on teatatud takroliimuse taseme tõusust vereplasmas. Selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini kliirensit), jälgida takroliimuse taset plasmas ja vajadusel kohandada annust.

Tsisapriid. Tervetel vabatahtlikel suurendab 40 mg esomeprasooli samaaegne kasutamine tsisapriidiga AUC 32% ja T½ 31%, kuid tsisapriidi tipptaseme vereplasmas märkimisväärset tõusu ei toimunud. Pärast tsisapriidi võtmist täheldati eraldi mõõdukalt pikenenud Q-T intervalli ja see ei suurenenud tsisapriidi edasisel kasutamisel koos esomeprasooliga.

Cilostazolum. Omeprasool, nagu ka esomeprasool, toimib CYP 2C19 inhibiitorina. Omeprasooli kasutamisel tervetel vabatahtlikel 40 mg annuses uuringu ajal suurenes C-sisaldusmax ja tsilostasooli AUC vastavalt 18 ja 26% ja ühe selle aktiivse metaboliidi puhul vastavalt 29 ja 69%.

Fenütoiin. 40 mg esomeprasooli samaaegne kasutamine suurendab epilepsiahaigetel fenütoiini taset vereplasmas 13%. Esomeprasoolravi määramisel või katkestamisel on soovitatav kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas..

Muude ravimite toime esomeprasooli farmakokineetikale. Ravimid, mis pärsivad CYP 2C19, CYP 3A4 või mõlemat ensüümi. Esomeprasool metaboliseeritakse CYP 2C19 ja CYP 3A4 kaudu. Esomeprasooli ja CYP 3A4 inhibiitori klaritromütsiini (500 mg 2 korda päevas) samaaegne kasutamine viis esomeprasooli ekspositsiooni (AUC) kahekordistumiseni.

Esomeprasooli ning CYP 2C19 ja CYP 3A4 kombineeritud inhibiitori samaaegne kasutamine võib põhjustada esomeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordistamist. Vorikonasool (CYP 2C19 ja CYP 3A4 inhibiitor) suurendas omeprasooli AUC-d 280%. Sellistes olukordades ei ole esomeprasooli annuse kohandamine alati vajalik. Kuid raske maksapuudulikkusega patsientidel või pikaajalise ravi korral tuleb annust kohandada.

CYP 2C19, CYP 3A4 või mõlemat ensüümi indutseerivad ravimid. CYP 2C19, CYP 3A4 või mõlemat ensüümi indutseerivad ravimid (näiteks rifampitsiin või naistepuna rohi) võivad põhjustada metabolismi kiirendamise kaudu esomeprasooli plasmakontsentratsiooni langust.

Esomeprasool ei ole näidanud kliiniliselt olulist mõju amoksitsilliini või kinidiini farmakokineetikale.

Esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi samaaegsel lühiajalisel kasutamisel ei täheldatud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

ÜLADOOS

andmed üleannustamise kohta on piiratud. Seedetrakti sümptomeid ja nõrkust kirjeldatakse pärast esomeprasooli võtmist annuses 280 mg. 80 mg esomeprasooli ühekordne annus ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid. Spetsiifiline antidoot pole teada. Esomeprasool seondub suures osas plasmavalkudega, seetõttu ei eritu see dialüüsi teel.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C.